2011年执业药师考试辅导《药物化学》讲义1601.docVIP

第十六章　抗心率失常药　第四篇 心血管系统药物　　按治疗用途分类：分6章　　抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝　　各种作用机制： 受体、酶、离子通道 （考点）　　综合出题，一药多种用途 第十六章　抗心率失常药 　　特指治疗心动过速型的心率失常　　按电生理规律和药物作用机制分四类：（表） 　　Ⅰ：钠通道阻滞剂（ⅠA 、ⅠB、ⅠC）　　Ⅱ：β-受体阻断剂（在15章“洛尔”）　　Ⅲ：钾通道阻滞剂 　　Ⅳ：钙通道阻滞剂（18章抗高血压） 第一节　钠通道阻滞剂 　　　　考点：　　1.是抗疟药奎宁的非对映异构体　　奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S） 抗疟药，还是钠通道拮抗剂 　　2.有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性较强，可制成各种盐类应用　　3.毒性：大量服用可发生蓄积而中毒。　　　　　　考点：　　1.酰胺类，是局部麻醉药，也用作抗心率失常。　　2.代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性，但对中枢神经系统的毒副作用较大。　　　　考点：　　1.结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用　　2.碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药合用 　　3.中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测　　 第二节　钾通道阻滞剂 　　　　考点：　　1.结构：甲 酮，二碘苯基　　2.代谢产物氮脱乙基 有活性，作用时间长 　　3.碘原子影响甲状腺素代谢　　　　考点：　　1.特异性的钾通道阻滞剂，（可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。）　　2.副作用：也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。 2