2010年执业药师考试辅导《药理学》讲义4001.docVIP

第四十章　性激素类药及作用于生殖系统功能的药物考什么？ 性激素及作用于生殖系统功能药物 1.性激素类药 （1）雌二醇的药理作用、临床应用、不良反应（2）氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及临床应用（3）甲羟孕酮的药理作用、临床应用及不良反应（4）甲基睾丸素的药理作用、临床应用及不良反应（5）米非司酮药理作用及临床应用 2.避孕药 （1）复方炔诺酮片、复方甲地孕酮片的药理作用（2）双炔失碳酯的药理作用 3.治疗阴茎勃起功能障碍的药物 西地那非的药理作用、作用机制及不良反应 第一节　雌激素类药 　　雌二醇　　【生理及药理作用】　　1.女性成熟 促进未成年女性第二性征和性器官发育成熟。　　2.子宫内膜增殖 参与月经周期形成，使子宫内膜增厚进入分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。　　3.抗排卵 大剂量抑制GnRH（促性腺激素释放激素）释放，发挥抗排卵作用。　　4.乳腺增生发育和分泌 小剂量雌激素能刺激乳腺导管及腺泡的生长发育，大剂量抑制乳汁分泌。还有对抗雄激素的作用。　　5.代谢 有轻度水、钠潴留作用，降低LDL-C（低密度脂蛋白），升高HDL-C（高密度脂蛋白）。增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。　　6.促进凝血 雌激素使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ活性增加，促进凝血过程。　　【临床应用】　　1.绝经期综合征 用于更年期妇女减轻绝经期综合征症状。　　2.功能性子宫出血 与孕激素配伍应用。　　3.替代治疗 卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者，以雌激素替代治疗。与孕激素合用，可形成人工月经周期。　　4.乳房胀痛 用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，解除胀痛。　　5.晚期乳腺癌 绝经期5年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。　　6.前列腺癌 大剂量雌激素可用于治疗前列腺癌。　　7.痤疮（粉刺） 　　8.老年性骨质疏松 可用雌激素与雄激素合并治疗。　　9.其他局部应用：老年性阴道炎及女阴干燥症，与孕激素合用可避孕。　　【不良反应】　　常见厌食、恶心等。长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血，水、钠潴留、高血压、水肿及加重心力衰竭。 第二节　抗雌激素类药 　　他莫昔芬（三苯氧胺）　　为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，抑制依赖雌激素才能生长的肿瘤细胞。用于绝经期后晚期乳腺肿瘤患者。　　氯米芬（克罗米酚）　　与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素的负反馈调节作用，促进腺垂体分泌促性腺激素，从而诱使排卵。　　用于功能性不孕症、功能性子宫出血、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。 第三节　孕激素类药与抗孕激素类药 　　甲羟孕酮（安宫黄体酮）　　【药理作用】　　1.对生殖系统作用　　①在月经后期，使子宫内膜腺体生长与分支，子宫内膜充血、增厚，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵着床与胚胎发育。　　②抑制子宫收缩，降低子宫对缩宫素的敏感性。　　③促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。　　④大剂量能抑制垂体前叶LH（黄体生成素）的分泌，抑制排卵过程。　　2.对代谢的影响 竞争性地对抗醛固酮，促进Na+、Cl?排泄及利尿；促进蛋白质分解代谢，增加尿素氮的排泄。　　3.升温作用 影响下丘脑体温调节中枢，产生轻度升温作用。　　【临床应用】　　1 功能性子宫出血　　2.痛经和子宫内膜异位症 　　3.先兆流产及习惯性流产　　4.其他 对子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前列腺癌等有治疗作用。　　【不良反应】　　偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。　　米非司酮——避孕、人流。　　是孕激素受体的阻断药。具有抗孕激素和抗皮质激素活性，还具有微弱的雄激素活性。对抗黄体酮对子宫内膜的作用，具有抗着床作用。　　可作为事后避孕的有效措施，具有抗早孕作用，可终止早期妊娠。 第四节 雄激素类药和同化激素类药 　　甲基睾丸素　　【药理作用】　　1.生殖系统　　促进男性性征和性器官的发育成熟。　　较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素，对女性可减少卵巢分泌雌激素。　　尚有对抗雌激素作用。　　2.同化作用　　促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，促进生长发育，促进骨质形成。　　3.兴奋骨髓造血功能 刺激肾脏分泌促红细胞生成素，较大剂量的雄激素能刺激骨髓造血功能，促进红细胞生成。　　【临床应用】　　1.睾丸功能不全 无睾症或类无睾症时，作替代治疗。　　2.功能性子宫出血 　　3.晚期乳腺癌和卵巢癌。　　4.再生障碍性贫血和其他原因的贫血。　　5.同化作用 如严重烧伤、手术后恢复期、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等患者。　　【不良反应】　　女性病人长期服用引起男性化。　　引起胆汁淤积