执业药师考试辅导《药理学》课件_jy2501.docVIP

第二十五章　抗高血压药物 ? 　　 考什么？ 抗高血压药 1.药物分类 抗高血压药物的分类及各类代表药 2.常用抗高血压药 卡托普利、普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、氢氯噻嗪和氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制和不良反应 3.其他抗高血压药 依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺的药理作用特点、临床应用及其主要不良反应 4.抗高血压药的合理应用 合理用药原则 第一节　概述 　　WHO将高血压定义为：未服用抗高血压药情况下，收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。　　　 （一）常用的抗高血压药——一线降压药（5个）　　（1）利尿降压药如氢氯噻嗪、呋塞米、吲达帕胺等。　　（2）影响肾素一血管紧张素系统的降压药：　　①血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利、依那普利等；　　②AT1受体阻断药，如氯沙坦、缬沙坦等；　　③肾素抑制药，如雷米克林等。　　（3）β受体阻断药如普萘洛尔、美托洛尔等。　　（4）钙通道阻滞药，如硝苯地平、氨氯地平等。　　（二）其他抗高血压药　　1.抗交感神经药　　（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。　　（2）神经节阻断药：美卡拉明。　　（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平和胍乙啶。　　（4）肾上腺素受体阻断药：　　①α1受体阻断药：哌唑嗪等；　　②α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。　　2.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠。　　3.钾通道开放剂：二氮嗪。　　4.5-HT受体阻断药：酮色林。　　5.前列环素合成促进药：西氯他宁等。　　 第二节　常用抗高血压药 　　一、利尿降压药　　氢氯噻嗪　　【药理作用及作用机制】——缓慢、温和、持久，但是容易低钾。　　降压作用缓慢、温和、持久。　　●早期降压机制：排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。　　●长期应用降压机制：　　① 排钠利尿使细胞内Ca2+减少（为什么？因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+ -Ca2+交换机制，降低细胞内Ca2+），血管平滑肌舒张； 　　②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对缩血管物质去甲肾上腺素等的反应性降低；　　③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列腺素（PGI2）。　　　　【临床应用】　　单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。　　【不良反应】----教材在此处过于简单，不够。【前后联系】第28章利尿药部分关于噻嗪类利尿剂不良反应的内容。　　1.电解质紊乱　　长期应用可引起低血钾、低血钠、低血氯等，其中低血钾较常见，应及时补钾或合用留钾利尿药。　　由于抑制碳酸酐酶，减少H+分泌，使氨排出减少，可引起血氨升高，故肝功能不全、肝硬化患者慎用，以防引起肝昏迷。 　　2.高尿酸血症　　噻嗪类与尿酸竞争同一分泌机制，减少尿酸排出，引起高尿酸血症，痛风患者慎用。　　3.代谢变化 　　抑制胰岛素的分泌以及减少组织利用葡萄糖可导致高血糖，并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白，因此糖尿病、高脂血症患者慎用。　　4.其他 偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）、粒细胞及血小板减少等，严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。　　【小结】慎用氢氯噻嗪的几种情况：痛风、糖尿病、高脂血症、肝功不全。　　吲达帕胺（寿比山）-广告：享受绿色人生，祝您寿比山高，天津力生制药。　　【药理作用与临床应用】----强效、长效。　　降压机制除与排钠利尿有关外，还与其扩血管作用与其阻滞钙通道，减少Ca2+内流有关。是强效、长效降压药，适用于轻、中度高血压。 　　二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药　 （一）血管紧张素转化酶抑制药　　卡托普利　　【药理作用】　　中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快【前后联系】伴反射性心率增快的是——CCB、肼屈嗪（血管扩张剂）和米诺地尔（钾通道开放剂）。可预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚，对脂质代谢无明显影响。　　【降压机制】　　①抑制ACE，使AngⅡ生成减少，血管舒张；　　②减少醛固酮分泌，排钠增加；肾血管扩张亦加强排钠作用。　　③抑制ACE，减少缓激肽水解，使N0、PGI2等扩血管物质增加。　　④抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。　　　　【临床应用】　　适用于各型高血压，轻、中度高血压或肾性高血压的首选药物之一。　　【不良反应】　　①皮疹、血管神经性水肿、味觉减退及首剂低血压等。　　②刺激性干咳，为缓激肽、P物质和前列腺素在肺内聚积所致。　　③少数患者可出现蛋白尿、高血钾（为什么？）、肾功能损害等。 　　依那普