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紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学研究.pdf
现代食品与药品杂志 2007年第17卷第5期 · 5·
· 实验药理学·
紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学研究
刘 韬 ，黄红兵 ，林子超 ，刘 庆 ，林伊拉 ，邓丽婷 ，廖 海
(1．华南肿瘤学国家重点实验室，中山大学附属肿瘤医院药剂科，广东广州510060；2．广东化工制药职业技术学院，广东广州
510520；3．中山大学肿瘤医院内科，广东广州510060)
摘 要：目的 建立家兔血浆中紫杉醇HPLC检测方法，研究紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学规律。方法 家兔血样采用
叔丁基甲醚提取后在Hypersil C．。柱上以甲醇：水(65：35)为流动相，检测波长为227 nm，地西泮为内标条件下进行检测。结果
血药浓度在0．1—40．0 mg／L范围内线性关系良好(r=0．9997)，提取回收率大于82．0％，日内、日间精密度分析RSD
6．0％。用本法对家兔耳缘静脉注射紫杉醇脂质体(12 mg／kg)后药动学进行研究，经DAS2．0软件拟合，脂质体制剂中紫杉醇
血药浓度经时曲线符合二室模型，主要药动学参数如下：tl／2d为1．21±0．21 h，t『／213为33．56 4-6．69 h，Vd为0．81±0．09 L，
CL为0．04±0．01 L／h，AUC0一 为321．11±18．46 mg·h-。·L。。，AUC 为722．20 4-170．36 mg·h-。·L_。，Klo为0．04 4-
0．01／h，K ，为0．25±0．04／h，K2i为0．32±0．06／h。结论 本实验方法简便易行，结果可靠，可用于紫杉醇脂质体的药动
学研究。
关键词：紫杉醇；脂质体；HPLC；药代动力学
中图分类号：R969．1 文献标识码：A 文章编号：1673—4610(2007)05—0005—03
Study on Pharmacokinetics of Paclitaxel-liposome in Rabbit
LIU Tao ，HUANG Hong．bing ，LIN Zi．chao ，LIU Qin ，LIN Yi—la ，DENG Li—ting ，LIAO Hal
(1．State Key Laboratory of Oncology in Southern China，Department of Pharmacy；2．Guangdong vocational＆Technical College of
Chemical Engineering Pharmaceutics，Guangzhou，Guangdong 510520；3．Department of Medicine，Tumor Hospital Affiliated to Sun
Yat—Sen University，Guangzhou，Guangdong 510060)
Abstract：Objective A HPLC method was developed for the determination of paclitaxel in rabbit blood，and to study the pharmacoki—
netic parameter of paclitaxel liposome in rabbits．Methods The samples were extracted with methyl tert—butyl ether and separated on
a C18 column with the mobile phase consisted of methanol：water=65：35．The internal standard was Diazepam．The wavelength was set
at UV 227 nm．Results The standard curve was linear over the concentration range of 0．1～40．0 me／L(r=0．9997)．The method
had a high extration recovery(82．0％)with the precision RSD of interday and intraday were less 6．0％．The method had been used
in pharmacokinetic studies of paclitaxel—liposome in rabbits after iv
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