芦丁-硒配合物的合成及抗肿瘤活性研究.pdfVIP

芦丁一硒配合物的合成及抗肿瘤活性研究 周鹏，吴建章，仇佩虹 ，郭平，肖健，叶发青(温州医学院药学院，渐江温州325035) 摘要：目的 合成芦丁一硒配合物，并探讨其抗肿瘤活性。方法 用芦丁跟氯化氧硒反应合成芦丁一硒配合物，采用四氮唑盐 (MTT)法考察芦丁 硒配合物对CNE2(鼻咽癌)、HEP2(喉癌)、BEL_74()4(肝癌)、KB(口腔上皮癌)及HELA(宫颈癌)的IC50； 同时考察了芦丁的抗肿瘤活性。结果 目标化合物结构经紫外、红外、Lc—Ms及 H—NMR确认。初步药理筛选结果显示：芦 丁一硒配合物对CNE2、HEP2、BEL一7404、KB及HEI A有显著的抑制作用，IC50分别为26．78，0．42，8．37，1．89和0．35 mg‘L一， 芦丁则表现为促进CNE2、HEP2和BEL_7404细胞的体外增殖。结论 合成出的芦丁一硒配合物具有较强的抗肿瘤活性，有关 配合物的研究有待进一步深入。 关键词：合成；芦丁；芦丁一硒配合物；抗肿瘤活性 中图分类号：R914．5 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2007)24—1905—03 Studies on Synthesis of Rutin-Se Complex and Their Antitumor Activities ZHOU Peng，WU Jian—zhang，QIU Pei—hong ，GUO Ping，XIAO Jian，YE Fa qing(School ofPharmacy，Wenzhou Medical College，Wenzhou 325035，China) ABSTRACT：OBJECTIVE To study the design and synthesis of rutin—Se complex and its antitumor activities．METHODS Rutin— Se cornplex was designed and synthesized from rutin and SeOC1，，and their antitumor activities were tested against CNE2，HEP2，BEL一 7404．KB and HELA ceils by M耵 method compared with rutin．RESULTS The structures of complex were determined by UV，IR， LC—MS and H—NMR．The preliminary pharmacological tests showed that rutin—Se displayed significant growth inhibition on CNE2， HEP2，BEL一7404，KB and HELA cells．Their IC50 were 26．78，0．42，8．37，1．89 and 0．35 mg‘L respectively，but rutin promoted CNE2．HEP2 and BEL．7404 cells generation．CONCLUSION Rutin—Se complex can be regaMed as effective potential antitumor a— gents and it is worthy of being investigated continually． KEY WORDS：synthesis；rutin；rutin—Se complex；antitumor activities 硒对人体健康具有多种特殊的功能，当今硒已 中药成分的有机硒化合物的研究。 被联合国卫生组织确认为人体必需的微量元素，多 芦丁(Rutin)是维生素P的主要组分之一，它具 种疾病如肿瘤、衰老、免疫力低下等疾病都与机体缺 有降低毛细血管通透性的功能，能维持血管正常的 硒有关，适量补充硒对提高机体免疫力、抑制衰老、 渗透压，有助于保持恢复毛细血管的正常弹性，对多 预防疾病有着重要的意义u引。而人类社会当今的 种炎症也具有良好的疗效。芦丁属于黄酮类衍生 趋向是食物链中硒含量在减少，生物体缺硒的状况 物，分子中同时含有5一羟基黄酮与邻二羟基结构， 正在加剧。而无机补硒剂如亚硒酸钠其