多巴胺d4受体pet显像剂18f-fhtp的生物学评价 biological evaluation of 18f-fhtp as a potential dopamine d4 receptor pet imaging agent.pdfVIP

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2017-07-24 发布于上海
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多巴胺d4受体pet显像剂18f-fhtp的生物学评价 biological evaluation of 18f-fhtp as a potential dopamine d4 receptor pet imaging agent

第30卷第2期核化学与放射化学 V01．30No．2 of Nuclearand 2008 2008年5月 Journal Radiochemistry May 文章编号：0253—9950(2008)02—0080-06 多巴胺D4受体PET显像剂18 李谷才1’2，尹端『止2，程登峰2，徐万帮2，郑明强2，汪勇先2 1．湖南工程学院化学化工系，湖南湘潭4111045 2．中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心，上海201800 摘要：为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用，开展了多巴胺Dt受体评价。通过体外受体竞争抑制结合分析，测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性；通过辛醇实验，测定了 ”FoFHTP的脂水分配系数；通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验，测定了”F-FHTP在大鼠体内的各感兴 800，3000nmol／L；对D4．z受体趣区域的摄取率。实验测得FHTP对D。，D。受体的亲和常数Ki值分别大于5 的K。值为2．9nmol／L；测得其脂水分配系数为1．11；大鼠生物分布实验显示，”F-FHTP能通过血脑屏障进入脑，并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D。受体分布区域有较高的摄取率。体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明，”F-FHTP可作为多巴胺DI受体显像剂用于体内显像研究。关键词：多巴胺D4受体；PET显像剂；”F；生物学评价中图分类号：0614．62文献标志码：A 18 EvaluationofF-FHTPasaPotential Biological PET D4ReceptorImagingAgent Dopamine LI Gu—cail一，YINDuan-zhi2，CHENG Deng—fen92， XU Yong—xiaff2 Wan-一ban92，ZHENGMing—qian92，WANG of andChemical Instituteof 411104，China； 1．DepartmentChemistry Engineering，HunanEngineering，Xiangtan 2．ResearchCenterof Instituteof Radiopharmaceutieals，ShanghaiAppliedPhysics， Chinese of 201800，China AcademySciences，Shanghai Abstract：3一(4一[18 F-FHTP)wasinvitroandinvivoevaluatedasa PET one(18 potentialdopamineD4receptor