《药理学》专科课件-23利尿药.pptVIP

Diuretics ? 高效利尿药:作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部 —呋噻米、布美他尼、依他尼酸 ? 中效利尿药:作用于远曲小管近端 —噻嗪类、氯酞酮? 低效利尿药:作用于远曲小管远端和集合管 —螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 ? 呋塞米furosemide （速尿、呋喃苯胺酸） 布美他尼 bumetanide 依他尼酸 etacrynic acid （利尿酸） 药动学：口服易吸收，30’起效；iv 5’起效，大部分肾排泄 1. 利尿作用：利尿作用强、快、短 抑制Na+-K+-2Cl- 同向转运系统，影响尿的稀释功能和浓缩功能。 排出大量Na+、 K+ 、Cl- （Cl- 排出 Na+ ） ---低氯碱血症、低血钾、低血钠 增加Ca2+、Mg2+的排泄---低血镁 2. 扩张肾血管 ---增加肾血流量、肾小球滤过率 3. 扩张肺静脉，缓解肺充血 抑制PG分解酶，PGE2 临床应用： 各型水肿：心性、肝性、肾性、急性肺 水肿、脑水肿等 。? 2. 高钾血症和高钙血症： 促进K+、Ca2+ 排泄 ? 3. 急性肾衰：肾血流量↑、小球滤过率↑ ? 4. 药物和毒物中毒：排出↑ ? ?1.水与电解质紊乱 低血Na+、K+、Mg2+ 、低Cl-碱血症 2.耳毒性 眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋 依他尼酸:最易引起，布美他尼:最小 机制：内淋巴电解质成分改变损伤耳蜗管基底膜毛细胞 3.高尿酸血症 血容量降低引起 4.其他 恶心、呕吐、腹泻 噻嗪类利尿药：利尿药、降压药 效价强度---氯噻嗪氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪 氯噻酮、吲哒帕胺 无噻嗪环 药理作用与应用 1. 利尿作用 抑制Na+-Cl- 共同转运体：低血钾、低血镁 轻、中度心性水肿首选 2. 降压作用 3. 抗利尿作用 A.抑制磷酸二酯酶，增加胞内cAMP含量,提高远曲小管对水的通透性 B.增加NaCl排出：负盐平衡 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症 不良反应 1.电解质紊乱 低血钾、低血镁、低血钠 2.潴留现象 高尿酸血症、高钙血症，痛风者慎用 3.代谢变化 高血糖、高血脂症，糖尿病者慎用 4.其 他 胃肠道症状、过敏反应 螺内酯(安体舒通） 1.药理作用机制 竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮诱导蛋白合成，抑制Na+-K+交换，排Na+、留K+ 2.临床应用 作用与体内醛固酮浓度有关 切除肾上腺:无利尿作用 +噻嗪类利尿药或高效利尿药 3.不良反应 高血钾 性激素样作用 氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶） 阿米洛利 （amiloride ） 药理作用机制 阻滞Na+通道，减少Na+的再吸收，使管腔的负电位减小，K+分泌的驱动力减小 对切除肾上腺的动物仍有留钾利尿作用 不良反应 高钾血症 +吲哚美辛：急性肾功能衰竭 脱 水 药 （渗透性利尿药） ?共同特点： ? 1.注射后不易通过毛细血管进入组织 2.不被肾小管重吸收 ? 3.不代谢 ?? 4. 大量静脉注射，升高血浆渗透压（脱水） 及肾小管腔液的渗透压（利尿） 甘露醇（mannitol） 临床用其20%的高渗溶液 药理作用与临床应用 1．脱水作用 静注 脑水肿、降低颅内压及急性青光眼的首选药 2．利尿作用 静注 预防急性肾功能衰竭：早期 山梨醇： 用25%浓度 是甘露醇的同分异构体，作用同甘露醇在体内部分转化为果糖，作用不及甘露醇 葡萄糖： ? 50%GS iv. —脱水、利尿 ? 作用不持久—代谢 ? 可用于脑水肿，急性心衰、急性肺水肿等 * * 60-70% 20-30% 5-10% 等渗 高渗 低渗 分类 一. 高效利尿药：袢利尿药 药理作用与机制： 不良反应： 二. 中效利尿药：排钾利尿药 三. 低效利尿药：保钾利尿药 * * * * *