镇静镇痛药.pptVIP

授课内容 ●第十五章 镇静催眠药 ●第十九章 镇痛药 目 的 要 求 ●镇静催眠药: 是一类对CNS功能有抑制作用的药物。 ●分类 [地西泮 diazepam ] [体内过程] 1.PO吸收好，im吸收不规则 2.血浆蛋白结合率较高，可通过胎盘、乳汁 3.在肝脏代谢 4.肾脏排泄，t1/220～100h 1.抗焦虑：显著改善精神紧张、忧虑、 恐惧、失眠等症状。 焦虑症首选 2.镇静催眠： ●特点： ①缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒次数。 ②对快动眼睡眠（REMS）时相影响较小 ③可产生暂时性记忆缺失，可缓解麻前紧张。 ④缩短NREMS的4期，有利于夜惊梦游治疗 ①各类失眠症 ②麻醉前给药或复合麻醉的组成部分 ③心脏电复律术及内窥镜检查 3.抗惊厥抗癫痫： 抗惊厥作用强，地西泮、三唑仑显著 ①辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥 ②癫痫持续状态（首选） 4.中枢性肌肉松弛： 中枢或局部病变引起的肌张力增强， 肌肉痉挛等。 [机制] 增强中枢抑制性递质GABA的功能和突触抑制效应，使神经元兴奋性降低有关。 1.CNS：嗜睡、头痛、乏力等。 2.呼吸循环抑制：血压↓、心率↓、呼吸↓ 3.耐受性与依赖性，突然停药出现反跳戒断症状。 4.致畸 5.急性中毒 ●注：氟吗西尼解救 第二节 巴比妥类 ●特点： 1.镇静→催眠→抗惊厥→麻醉→麻痹 2.用于多种原因引起的惊厥、癫痫强直阵挛发作、癫痫持续状态。 3.静脉麻醉或诱导麻醉 4.过量中毒应碱化尿液 ●疼痛： 多种原因引起的使患者痛苦的一种临床症状。 1.镇痛药： 是一类作用于CNS，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择性消除或缓解疼痛的药物。 2.分类： ●麻醉性镇痛药 ●非麻醉性镇痛药  第二节 阿片受体与内源性阿片肽 [吗啡 morphine] [体内过程] 1.PO易吸收，首关消除明显，F↓ 2.广泛分布全身，仅少量通过BBB 3.可通过胎盘、乳汁 4.肝代谢、肾排泄，t1/2为2-3h 一、CNS 1.镇痛 ●特点： ①镇痛作用强 ②镇痛面广：钝痛＞锐痛＞内脏绞痛 ●机制: (+)脊髓、脑室、丘脑阿-R →镇痛 2.镇静及欣快作用： 3.抑制呼吸：频率、潮气量↓ ●机制： （1）兴奋延髓呼吸中枢的阿-R， ↓对CO2 张力的敏感性 （2）抑制呼吸调节中枢 4.镇咳：具强大镇咳作用 （+）孤束核阿-R，抑制咳嗽中枢有关 5.其他： ●缩瞳，针尖样瞳孔 （+）中脑盖前核阿-R有关 ●恶心、呕吐（+）延髓CTZ有关 ● 对内分泌的影响 二、平滑肌 1.兴奋胃肠平滑肌：止泻、便秘 ●机制： ①抑制推进性肠蠕动 ②抑制肠内容物的通过 ③抑制消化液的分泌 ④抑制中枢，便意迟钝 2.兴奋胆道平滑肌： 胆道平滑肌收缩→奥狄氏括约肌痉挛 →抑制胆汁排泄→胆内压↑ 3.其他： ①膀胱括约肌张力↑→尿潴留 ②兴奋支气管平滑肌→哮喘 ③对抗催产素兴奋子宫作用→产程↑ 三、心血管系统 扩张血管、降低血压、升高颅内压、保护缺血心肌 四、免疫系统： 1.抑制淋巴细胞增殖 2.减少细胞因子分泌 3.减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用 1.可用于各种疼痛 ●其他镇痛药无效的剧痛 2.心源性哮喘 ●机制： ①扩张血管、↓心脏负荷 ②降低呼吸中枢对CO2的敏感性 ③镇静消除情绪反应，耗氧量↓ 3.止泻：急、慢性消耗性腹泻 1.一般反应：头晕、恶心呕吐、嗜睡等 2.耐受性和依赖性 3.急性中毒 解救：纳洛酮 1.诊断未明急性腹痛 2.分娩、哺乳期 3.哮喘、肺心病 4.颅内压↑、肝功能严重↓ [哌替啶，度冷丁dolantin] [作用] （一）CNS 1.镇痛、镇静、欣快较吗啡弱 2.有抑制呼吸、恶心、呕吐作用 3.无明显镇咳、缩瞳作用 4.依赖性较慢 （二）心血管系统 1.体位性低血压、晕厥 2.颅内压升高 （三）内脏平滑肌 1.胃肠平滑肌较吗啡弱，无便秘、止泻