药理课件05.传出概论.pptVIP

传出神经系统的递质 合成： 酪氨酸酪氨酸羟化酶 多巴多巴脱羧酶多巴胺 多巴胺β-羟化酶去甲肾上腺素 苯乙胺-N-甲基转移酶肾上腺素 酪氨酸羟化酶的活性较低，反应速度慢， 底物要求专一，是去甲肾上腺素生物合成过程的限速因素 传出神经系统的受体 胆碱能受体(cholinoceptor) 毒蕈碱型(M)---副交感节后纤维 M(毒蕈碱，阿托品); M1(氧化震颤素，哌仑西平) CNS:M1 M3 M4 ; 外周:M1 M2 M3 心脏 M2 平滑肌和腺体 M3 M4 CNS:M5 烟碱型受体(N)--- N1---神经节细胞膜,美加明 N2---骨骼肌细胞膜，筒箭毒碱 传出神经受体的生物效应 传出神经系统药物作用方式和分类 二、传出神经系统药物分类 拟?似　药 (一）胆碱受体激动药 1．M，N受体激动药（氨甲酰胆碱） 2．M受体激动药（毛果云香碱） 3．N受体激动药（烟碱） （二）抗胆碱酯酶药（新斯的明,毒扁豆碱，依酚氯铵,他克林） 拮?抗药? （一）胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） * * 第五章 传出神经系统 药物概论 传出神经分类模式 传出神经按递质的分类 去甲肾上腺素 消除： 摄取1：被突触前膜上的胺泵摄取，占释 放量的75%～95%， 摄取2：非神经组织摄取 单胺氧化酶（mono-amine oxidase,MAO） 儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-O- methyltransferase,COMT） 乙酰胆碱 1921年 Loewi蛙心实验 合成： 胆碱+乙酰辅酶A胆碱乙酰化酶乙酰胆碱 消除： 乙酰胆碱乙酰胆碱酯酶胆碱+乙酸 肾上腺素受体能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体（adrenoceptor）。α受体 α1受体 血管平滑肌α1A 、α1B 、α1D α2受体 神经末梢突触前膜α2A 、α2B 、α2C β受体 β1受体 心脏  β2受体 平滑肌  β3受体 脂肪细胞 多巴胺受体 指能选择性地与多巴胺结合的受体（DA-受体）。主要分布于肾脏血管、冠状血管和肠系膜血管等部位，激动后使血管扩张。 DA-受体可分为DA1-和DA2-两种亚型。 主要表现传出神经释放的递质（ACh及NA）与 相应的受体结合, 使受体兴奋, 产生一系列生理效应。 一 、效应器上M受体兴奋时可产生M样作用: ● 心脏抑制：心肌收缩率减弱、心率减慢和传导减慢。 ●平滑肌收缩：支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收缩。 胃肠和膀胱括约肌松弛。 ● 眼睛：瞳孔括约肌和睫状肌收缩。 ●腺体分泌增加：汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。 二、效应器上N受体兴奋时产生N样作用 ● N1 受体兴奋时, 植物神经节和肾上腺髓质分泌增加 ● N2受体兴奋时, 骨骼肌收缩。 三、效应器官上β受体兴奋时产生β型作用 ●β1受体兴奋时 心肌收缩力增强, 心率及传导加快 ● β2受体兴奋 内脏，骨骼肌和冠状血管扩张,支气管松弛和脂肪分解。 此外, β受体兴奋还可使胃肠壁、膀胱平滑肌及睫状肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛 四、效应器官上α受体兴奋时可产生α型作用 ● 皮肤粘膜和内脏血管收缩。 ● 胃肠、膀胱括约肌收缩。 ● 瞳孔开大肌（虹膜辐射肌）收缩, 瞳孔散大。 一、药物作用方式 1．直接与受体结合： ●激动受体如肾上腺素（激动剂） ●拮抗受体的效应如普萘洛尔（β受体拮抗剂）。 2．影响递质： ●递质合成 ●释放 如麻黄碱（除促进NA释放外，还激动受体） ●生物转化 如新斯的明（抑制Ach灭活） ●储存 如利血平（耗竭囊泡内NA的贮存） （三）肾上腺素受体激动药 1．α受体激动药（去甲肾上腺素） 2．α、β受体激动药（肾上腺素，多巴胺，麻黄碱） 3．β受体激动药（异丙肾上腺素）