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作用于中枢神经系统药物新制剂中图分类号：R97　文献标识码：A　文章编号：1006-1533(2008)09-0411-03 近年来，研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂，主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。 1　口服制剂 1.1　新药常释制剂 1.1.1　阿瑞吡坦(aprepitant)胶囊 默克公司产品(商品名：Emend)，用于预防术后恶心和呕吐，推荐剂量为诱导麻醉前3 h内一次口服阿瑞吡坦40mg。阿瑞吡坦是10余年来获得批准的首个新一类术后恶心和呕吐治疗药物。 阿瑞吡坦属P物质／神经激肽1受体拮抗剂，它是主要经由阻断输向大脑的恶心和呕吐信号而发挥作用的。此新作用机制有别于目前止吐疗法，包括5-HT3受体拮抗药(如昂丹司琼)，后者主要靶向作用于肠内恶心和呕吐信号。 1.1.2　阿莫达非尼(armodafinil)片 Cephalon公司的非苯丙胺类觉醒促进剂(商品名：Nu-vigil)，用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停／呼吸不足综合征、嗜睡症和工作倒班睡眠疾病等引起的嗜睡。阿莫达非尼是美国FDA 1998年批准的觉醒改善剂莫达非尼的单一对映异构体。剂量规格：阿莫达非尼50、150和250 mg／片。 1.1.3　甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesilate)片 Teva制药工业公司开发的新分子实体(商品名：Az-ilect)，用于治疗帕金森氏病。甲磺酸雷沙吉兰属单胺氧化酶B抑制剂，能抑制多巴胺降解，而多巴胺是将信息传送至大脑内控制运动和协调部位的化学物质。 甲磺酸雷沙吉兰片可作为早期帕金森氏病的单一治疗药，而用于晚期帕金森氏病治疗则需与左旋多巴联合用药。左旋多巴是治疗帕金森氏病的常规药品。甲磺酸雷沙吉兰片的安全性和有效性已得到3项为期18～26 wk临床对照研究的确认。 1.1.4　二甲磺酸赖右苯丙胺(1isdexamfetamine dimesy-late)胶囊 Shire公司与New River制药公司合作开发(商品名：vyvanse)，用于治疗儿童注意力缺乏伴多动症(ADHD)。剂量规格：二甲磺酸赖右苯丙胺30、50和70 mg／粒。 二甲磺酸赖右苯丙胺为无活性的前体药物，口服后在胃肠道内被迅速吸收，然后转化成右苯丙胺才发挥作用。二甲磺酸赖右苯丙胺胶囊于早上服用，较安慰剂显著有效，且可整日维持疗效。 1.1.5　酒石酸瓦伦尼林(varenicline tartrate)片 辉瑞公司产品(商品名：Chantix)，用于帮助吸烟者戒烟。酒石酸瓦伦尼林是近10年来首个被批准用于戒烟的处方药。 酒石酸瓦伦尼林作用于大脑内受烟碱影响的部位，它能通过两条途径帮助欲戒烟者戒烟：部分激活烟碱受体以减轻吸烟者烟瘾的严重程度和戒烟后的戒断症状；若在接受治疗时重新吸烟则阻断卷烟中的烟碱作用，消除吸烟带来的欣快感，防止烟瘾复发。 1.2　缓、控释制剂 1.2.1　盐酸环苯扎林缓释胶囊 ECR制药公司产品(商品名：Amrix)，用于解除急性骨骼肌疼痛引起的痉挛。剂量规格：盐酸环苯扎林15和30mg／粒。 1.2.2　盐酸羟吗啡酮缓释片 Endo制药公司产品(商品名：Opana ER)，用于解除需长期持续24 h使用阿片类药物治疗患者的中度至严重疼痛。这是盐酸羟吗啡酮首次以口服缓释制剂上市。 Opana ER的临床疗效已得到来自15项总共包括3 000多例患者的Ⅱ期和Ⅲ期研究的确认。这些研究显示，OpanaER治疗未接触过和以前使用过阿片类药物的慢性中度至严重下背部疼痛患者均有效且耐受性好。Opana ER以逐渐增加至适当的有效剂量方式使用，它可向各种疼痛类型患者提供持久的镇痛作用。 1.2.3　帕利培酮(paliperidone)控释片 杨森公司开发的新分子实体控释片(商品名：Invega)，用于紧急治疗精神分裂症。帕利培酮控释片系采用Alza公司的口服渗透泵系统控释技术制成，可一日1次用药。帕利培酮实是目前市售精神分裂症治疗药利培酮的主要活性代谢物。 帕利培酮控释片紧急治疗精神分裂症的疗效和安全性已得到在北美、欧洲和亚洲地区23个国家进行的3项6 wk安慰剂对照研究的证实。此3项研究共包括1 665例成人精神分裂症患者，他们分别服用帕利培酮控释片3～15mg／d或安慰剂治疗，结果显示帕利培酮控释片的疗效优于安慰剂，且耐受性良好。 1.2.4　富马酸喹硫平控释片 阿斯利康公司产品(商品名：Semquel XR)，用于治疗成人精神分裂症。临床研究显示，精神分裂症症状急性加重的住院和门诊