喷昔洛韦眼用凝胶制备及质量控制.doc

喷昔洛韦眼用凝胶制备及质量控制[摘要] 目的：制备喷昔洛韦眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法：以PVA-124为主要基质制成眼用凝胶；采用高效液相色谱法测定其主药喷昔洛韦含量，测定波长为252 nm。结果：喷昔洛韦检测浓度在5.00~100.00 μg/ml范围内线性关系良好（r=0.999 7），平均回收率为98.71%（RSD=0.75%）。结论：本方法简便?准确?重现性好，可用于喷昔洛韦眼用凝胶的质量控制。 [关键词] 喷昔洛韦；眼用凝胶；制备；质量控制 [中图分类号]R944 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210（2008）07（c）-034-02 Preparation and quality control of Penciclovir Ophthalmic Gel ZHU Ji-feng1, LI Jin-wei2,MENG Xian-li2 (1.The First Affiliated Hospital of Zhengzhou University, Zhengzhou 450052, China;2. Henan Provincial People′s Hospital, Zhengzhou 450003,China) [Abstract] Objective: To prepare and establish quality control for Penciclovir Ophthalmic Gel.Methods:Penciclovir Ophthalmic Gel was prepared with PVA-124.The content of penciclovir was determined by HPLC at the wavelength of 252 nm.Results: There was a good linear correlation within the range of 5.00~100.00 μg/ml（r=0.999 7）of penciclovir concentration; the average recovery was 98.71%（RSD=0.75%）.Conclusion: This method is convenient,accurate and reproducible ,which can be used for the quality control of Penciclovir Ophthalmic Gel. [Key words] Penciclovir；Ophthalmic gel；Preparation；Quality control 喷昔洛韦(penciclovir，PCV)是英国SKB公司开发的开环核苷类抗病毒药物，是无环核苷活性衍生物,是伐昔洛韦的活性代谢物。有抗单纯疱疹病毒HSV-Ⅰ, HSV-Ⅱ, VZV(带状疱疹)和EB病毒的作用，它的作用机制与阿昔洛韦相似。与阿昔洛韦相比，其抗病毒效果显著，是一种抗病毒谱较广的药物[1]。主要用于治疗单纯疱疹病毒引起的感染，也可用于治疗带状疱疹病毒感染。喷昔洛韦同类药物的眼用凝胶剂治疗病毒引起的疱疹性角膜炎、眼睑单纯疱疹、病毒性角膜炎及流行性结膜炎等，均有较好疗效[2]。故我们研制了喷昔洛韦眼用凝胶并制定了质量标准。 1 仪器与试剂 高效液相色谱仪（美国Dionex P680）；UV-754 紫外分光光度仪（上海第三分析仪器厂）；喷昔洛韦原料药(丽珠集团常州康丽制药有限公司，批号：050608)；喷昔洛韦对照品(由原料药精制所得，含量99.5%)；PVA-124上海化学试剂站分装厂分装；其他试剂均符合分析纯或药用标准。其他试剂均为分析纯，水为注射用水。 2 处方与制备 2.1 处方 喷昔洛韦2 g，PAV-124 100 g，甘油50 g，聚山梨酯-80 20 g，5%尼泊金乙酯醇溶液10 ml，注射用水加至1 000 g。 2.2 制法 先取PVA-124、甘油、聚山梨酯-80加适量注射用水，水浴加热，搅拌使溶解；另取伐昔洛韦用适量注射用水溶解，搅拌加入尼泊金乙酯醇溶液（必要时加热），将两溶液混合，加注射用水至全量。搅拌混匀后，于100℃灭菌30 min，分装即得。 3 质量控制 3.1 性状 本品为类白色胶体，pH值5~7，符合滴眼液项下其他规定。 3.2 鉴别 3.2.1 取喷昔洛韦眼用凝胶适量(约相当于喷昔洛韦10 mg)，加水20 ml，置水浴中加热使溶解过滤，滤液中滴加氨制硝酸银试液数滴，即产生白色沉淀。 3.2.2 参照高效液相色谱法[3]