微乳在中药制剂中应用探究进展.doc

微乳在中药制剂中应用探究进展【摘要】 中药的微乳制剂，是一种新型的药物载体制剂，在临床上越来越受到专家及临床工作者的青睐。学者利用中药多成分的特点，在处方的设计方面进行探究，结合我国中药剂型，进而制备注射、口服和透皮等中药微乳制剂，通过微乳制剂给药的方式，逐步在中药制剂范畴中处于重要的地位。 【关键词】 微乳制剂；中药；研究 微乳制剂是通过一定的化学技术，以超微细状态均匀分布在水中，这样可形成透明的微乳状的均相体系。Hoar等学者在1943年提出了微乳这一概念，之后就被作为难溶性药物的载体逐渐应用到药学领域，以提高药物的稳定性，从而改善吸收。近些年，微乳的使用范围越来越广，在中药领域也占有一席之地，并且越来越受到患者和医务人员的青睐。本文章就微乳在中药领域方面的应用做一综述。 1微乳液的形成 微乳液是由三种以上成分所制成的，它包括水、油、表面活性剂等。Schulman首先发明的微乳剂，把水、表面活性物质、有机溶剂混为一体，最后在混合溶液中滴入醇剂，制备乳化剂体系，这样制备成的乳化剂是比较稳定的，主要是因为其使用的表面活性剂及表面活性剂与油、水的比例。乳化剂的作用主要是使水的表面张力降低，使其可溶于水中或油相中，从而变成细小的液滴，并且还能在液滴表面形成保护层，从而阻止了液滴之间的凝聚，形成稳定的乳液，使中药微乳制剂的稳定性增加，吸收增加，从而提高药物的生物活性[1]。 2微乳制剂的作用 2.1用于口服给药 微乳制剂可制成口服药物制剂，通过胃肠道吸收给药，以微乳剂为载体的药物直接与胃肠道的上皮细胞相粘附，使药物的吸收率大大升高，提高了药物的利用程度，同时也可增加药物的靶向性。比如说葛根素，是葛根的主要成分，可以做成微乳制剂，其在降低心肌耗氧量、抗心律失常方面疗效很好，在肠道吸收呈一级动力学，吸收也好。也有学者研究水飞蓟素乳化制剂，其在0.1mol/L盐酸中15分钟左右可完全溶出，制备简单，可大量生产，并且还有学者制备出微乳化浓缩物，可提高生物利用度[1]。有专家将中药制成微乳制剂，装于甲醛化的胶囊中，再附以一系列聚合物，制成了pH依赖性的控释制剂。经过动物实验的研究，发现微乳剂通过动物的胃，到达小肠时才开始溶解，在结肠中可以完全溶解，被肠道吸收，所以微乳剂型适合儿童和不能吞服固体剂型的患者服用。 2.2用于注射给药 微乳也可用于注射给药，注射后药物在微乳中能重新再分配，从而延长了药物的释放，提高药物的生物利用度[2]。由于微乳的粒径比较小，注射面积小，粘度也很低，注射时不会引起疼痛，因此可以用于静脉或肌肉注射给药。在注射紫杉醇注射剂时，发现常常伴随有过敏症状，经研究，这是聚氧乙烯蓖麻油引起的过敏，将其减量后，再次制备成紫杉醇微乳注射液，便可发现过敏反应有所减轻。微乳作为难溶性药物的载体，还具有其他的优点，稳定性高、易于制备、载体药量大等有点。Cortesi等学者制备了紫树碱微乳注射制剂，发现喜树碱在微乳中的溶解度相比于胶束溶液更大，最大的载体药量可以达到500ug/ml。 2.3用于外用的透皮吸收制剂 近几年，微乳透皮制剂在透皮给药载体领域受到广泛关注和研究。它具有增加亲水性药物或亲脂性药物的溶解度，能提高药物的透皮速度等优点。因为人体的角质层会影响药物的透皮吸收速度和剂量，但是只要微乳接触到机体的角质层，就有可能改变药物的吸收途径，从而促进药物经皮肤进入人体体循环的速度。相关的研究者将心血管药物普萘洛尔制成微乳制剂，其溶解含量明显要高于普通的水溶制剂[3、4]。雷公藤内酯具有抗炎抗肿瘤等活性，由于其具有难溶性，在临床上常常受到限制，Chen等学者制备了包含有雷公藤内酯的微乳，发现载药量与透皮速度之间呈线性相关性，说明雷公藤制成微乳制剂后载药量和透皮速度大大增加。赵永哲的研究发现，苦参碱微乳透皮给药系统具有良好的透皮效果，具有更加持久稳定的血药浓度,更高的生物利用度,从而增加了患者的用药顺应性,提高其临床治疗效果[5]。 3中药微乳制剂的市场 微乳作为药物载体的优势是其他药物载体所不能相比的，其在药物制剂及临床方面的应用也日益广泛，临床应用价值日益提高，具有很大的发展前景。目前，微乳是一新型的理想药物释放载体，但是在安全性和稀释后是否能保持其稳定性方面还未出现相关研究，大大程度上阻碍了中药微乳制剂的研究进展，仍需要进一步深入研究。 参考文献 [1]赵锦花,许世信,孙多先.水飞蓟宾自微乳制剂的制备[J].天津大学学报,2006,39(SUPPLE1):39-41. [2]石宗丰,王利胜.微乳在中药制剂中的应用研究进展[J].T中国临床药理学杂志,2008,19(5):414-416. [3]YOU Rong-hui,CONG Lo