氯霉素抑制肝药酶.ppt

药物分布的屏障 血脑屏障 药物难通过 胎盘屏障 妊娠慎用药 血眼屏障 局部用药 药物的体内过程 吸收 　 指药物从给药部位进入血液循环的过程。 药物吸收的快慢和多少，直接影响药物起效的快慢和作用的强弱。 影响药物吸收的因素 1 2 3 给药途径 药物的理化性质 药物制剂类型 影响药物吸收的因素 1、给药途径：此为影响吸收的主要因素 （1）口服给药：是最常用给药途径。 优点——安全、方便和经济。 缺点——但吸收缓慢，并受很多因素影响。 药物主要在小肠吸收，少数弱酸性药物可少量在胃吸收。 首关消除（第一关卡效应）——有些药物口服后经过肠粘膜吸收后随门静脉到达肝脏时就首先被代谢而灭活，进入体循环的药量明显减少，药效减弱的现象。 影响药物吸收的因素 　 （2）舌下给药：药物从舌下静脉吸收，速 度较快，可避免肝脏的首关消除。适用于 用量小、脂溶性高，需快速起效的药物。 （3）直肠给药：吸收量少，无首关消除现象。 但仅适用于少量刺激性大的药物或不能口服给药 病人。 影响药物吸收的因素 （4）注射给药：药物的吸收效果与注射给药的部位及药物的剂型有关。 静脉注射——药物直接进入体循环，没有吸收过程，显效最快。但静脉注射应高度重视安全性，静脉注射的速度、选择的剂型必须严格控制。 肌肉注射——吸收较皮下注射快， 皮下注射——给药吸收缓慢而较为恒定，但仅适用对组织没有刺激性的药物。水溶性高的注射剂吸收较快，而油剂、混悬剂等吸收较慢。 影响药物吸收的因素 （5）吸入给药：气体、挥发性药物和气雾剂型药可被肺上皮细胞或呼吸道黏膜吸收，吸收速度快。 （6）皮肤粘膜给药：完整皮肤对药物的吸收能力是很差的，多发挥局部作用。如加入了促皮吸收剂，可增加吸收量。粘膜吸收好于皮肤。 影响药物吸收的因素 2、药物的理化性质： 药物的分子量越小、脂溶性越大或极性越小，则越易吸收，反之则难吸收。 3、药物的制剂与生物利用度： 给药途径 吸收速度 口服 溶液剂 片剂 、 胶囊剂 皮下或肌肉注射 水溶液 油剂 、 混悬剂 生物利用度是反映药物剂型被机体吸收速度和程度的一种度量。 生物利用度——药物被吸收利用的速度和程度，即一种药物制剂进入体循环的相对数量和速度，是评价制剂吸收程度的重要指标。 A 生物利用度= ×100% D A：体内药物总量；D：用药剂量 生物利用度受到药物的剂型因素和人体生物因素等影响。同一种药物的不同剂型、不同批号，其生物利用度都可能不同，应注意其对药物吸收和作用的影响。 4、吸收环境：胃排空速度、肠蠕动速度、药物局部吸收的面积、血液循环情况、局部环境pH值等均可影响药物的吸收。 分布 指药物随血液循环转运到机体各组织器官的过程。 影响药物分布的因素 1、血浆蛋白结合率 血浆蛋白结合率——指血液中的药物与血浆蛋白结合的百分率。 药物进入血液后，与血浆蛋白结合成为结合型药物，未被结合的药物则称为游离型药物。 结合型药物特点： （1）可逆性（结合型 游离型）； （2）不能跨膜转运； （3）暂时失去药理活性； （4）饱和性， （5）有竞争置换现象。 影响药物分布的因素 血浆蛋白结合率高的药物显效慢，作用时间较长；血浆蛋白结合率低的药物则相反。 2.与组织的亲和力和局部器官血流量 亲和力越大，在该组织分布量越多；器官血流量丰富，分布的药物量较多。 3.体液pH值和药物的理化性质 在生理条件下，细胞内液的pH约为7.0，细胞外液的pH约为7.4，弱酸性药物在细胞外液解离型多，不易进入细胞内，故细胞内浓度较低，而弱碱性药物则相反。 碱化体液，使弱酸性药物易向血液转运，也可加速药物自尿排出。 影响药物分布的因素 4、体内特殊屏障： （1）血脑屏障：在中枢神经系统内，毛细血管内的血液与脑组织之间，具有选择性通透作用的结构。 毛细血管 脑组织 分子量较小、脂溶性较高的药物易通过 血脑屏障而进入脑组织。但有时病理状态能改变血脑屏障的通透性。 （2）胎盘屏障：胎盘将母体血液与胎儿血 液隔开的屏障。大部分药物均可通过，对胎儿有影响的药物，孕妇应禁用或慎用。 生物转化 指药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化，也称药物的代谢。 肝脏是药物代谢的主要器官。大多数药物经代谢后，其代