口服消炎痛及栓剂有何不同-.docVIP

口服消炎痛及栓剂有何不同?栓剂究竟是怎么回事？ 在比较消炎痛口服制剂与栓剂之前，先让我们来了解一下栓剂。肛门投入的药剂称为栓剂，又叫坐药。原是一种古老的剂型，如治疗痔疮的痔疮锭，或用来通大便的甘油栓便是。后来人们发现栓剂不仅具有局部治疗作用，而且还可通过直肠对药物的吸收起到全身的治疗作用，因此可以治疗许多疾病。 用栓剂从直肠给药，药物可以通过直肠中分泌的媒介，被直肠黏膜吸收，进入淋巴系统和上下直肠静脉及肛管静脉。直肠上静脉的血液回流要经过肝脏，而直肠下静脉和肛管静脉是直接进入大循环的。据研究，栓剂中的药物，在直肠内吸收后，约50％~75％不经过肝脏而直接进入血液大循环。因此，从直肠给药可以防止或减少药物在肝脏中的生物化学变化，使疗效加强。药物口服必须经过胃肠道，它的吸收要受到许多因素的干扰，如服药的时间、食物种类、药物剂型等等。用栓剂从直肠给药，可不受上述因素的干扰，而且可以避免消化液的酸碱度和各种消化酶对药物的影响和破坏，药物吸收比口服更快更有规律。不少药物对胃是有刺激作用的，但如果直肠给药，即可避免药物对胃直接的刺激作用。此外，栓剂的每日给药总量一般比口服量小，通常为口服量的1/2或2/3。 认识消炎痛 了解了栓剂是怎么回事，让我们再回过头来看我们今天要谈的消炎痛。 消炎痛别名吲哚美辛，久保新。半衰期6小时，口服后90％结合，10％以原形由尿排出。消炎痛属于非甾体类抗炎药，具有较强的抗炎、解热、止痛作用，但口服后常因恶心、食欲不振、腹泻、口腔溃疡等，甚至消化道出血而被迫停药。 消炎痛的主要适应症包括急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，其解热、缓解炎性疼痛作用明显；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。其能抗血小板聚集，可防止血栓形成，但疗效不如乙酰水杨酸。消炎痛还可以用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛，而且对偏头痛也有一定疗效，同时也可用于月经痛。 口服消炎痛开始时每次服25毫克，１日2~3次，饭时或饭后立即服（可减少胃肠道不良反应）。未见不良反应，可逐渐增至每日125~150毫克。 栓剂的优势在哪里？ 口服消炎痛常见的不良反应中最主要的一种是胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡，有时并引起胃出血及穿孔），所以建议患者可饭后服用，可减少胃肠道反应。其他不良反应还比如中枢神经系统症状（头痛、眩晕等）、肝功能损害（出现黄疸、转氨酶升高）、抑制造血系统（粒细胞减少等，偶有再生障碍性贫血）以及过敏反应等等。此外，口服消炎痛忌以果汁、清凉饮料或茶水服用，因为果汁或清凉饮料的果酸容易导致药物提前分解或溶化，不利于药物在小肠内的吸收，而大大降低药效，而且消炎痛本来对胃黏膜就有刺激作用，果酸则可加剧对胃壁的刺激，甚至造成胃黏膜出血。而茶叶中含有鞣酸、咖啡因及茶碱等成分，咖啡因有促进胃酸分泌的作用，可加重消炎痛对胃的损害。饮酒前后不可服用消炎痛，否则酒精能增加胃酸分泌，使胃黏膜血流加快，加重胃黏膜的损害，导致胃出血。服消炎痛还忌过食酸性食物，以减少对胃黏膜有直接刺激作用。另外，消炎痛忌饭前服用，这主要是因为饭前空腹服用，药物直接与胃黏膜接触，可加重胃肠反应，因此应在饭后服用。 相比之下，栓剂显得事半而功倍，其吸收比口服更快更有规律。由于栓剂是直肠给药，所以可避免药物对胃直接的刺激作用，解决了消化道不良反应的难题。此外，栓剂的每日给药总量也比口服量小，也更有利于被患者接受。很多临床研究都表明，消炎痛栓剂疗效好于口服制剂，经大量临床观察，证实消炎痛栓剂的消炎、解热、止痛作用显著，起效比口服快，药效维持时间也较长。在国外，消炎痛早巳制成栓剂供直肠给药。英国药典已列为法定制剂，我国应用也已有20余年。 1