2.药效学(护理学)课件.ppt

PHARMACOLOGY;1、总论;1、总论;药理学总论;第 一 章 总 论;;医学 ;四、研究方法 实验药理学：对象为健康动物 实验治疗学：对象为病理模型动物 临床药理学：对象为健康志愿者或病人;第二章 药物效应动力学;一、药物作用与药理效应 action ? effect 1. 药物作用(action): 动因，药物对机体的初始作用 2. 药理效应(effect): 结果，机体对药物的反应，是机体器官原有功能水平的改变 功能增强? 兴奋(excitation) 功能减弱? 抑制(inhibition);3. 特异性(specificity): 药物作用的专一性 4. 选择性(selectivity): 药理效应的专一性 只影响机体一种或少数功能, 选择性高, 副作用少 影响机体多种功能, 选择性低, 副作用多;二、药物作用的治疗效果（双重性） ㈠治疗作用（therapeutic action） 符合用药目的，对病人有利 1. 对因治疗（治本）：包括补充治疗和替代治疗 消除原发病因（抗菌，抗病毒） 2. 对症治疗（治标）： 消除和缓解症状和痛苦（解热，镇痛）;㈡不良反应（adverse reaction，ADR） ;2. 毒性反应（toxic reaction）：剂量过大或蓄积发生 特点：多较严重，可预知，应避免 急性: 循环, 呼吸和CNS eg. 安定过量?抑制呼吸 慢性: 肝, 肾, 骨髓, 内分泌 特殊毒性(三致)：致癌, 致畸, 致突变;3. 后遗效应（residual effect）：阈浓度以下发生 eg. 苯巴比妥催眠 ? 次晨乏力、困倦 4. 停药反应（withdrawal reaction）：突然停药后发生 原有疾病加剧，又称反跳现象。 eg. 长期服用?受体阻断药或肾上腺皮质激素 5. 变态反应（allergic reaction）：与剂量无关 免疫反应，过敏体质，与药物原有效应无关， eg.青霉素引起皮疹、过敏性休克 6. 特异质反应（idiosyncrasy）：与剂量有关 非免疫反应，特异体质，与药物固有作用有关， eg.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可致溶血;一、剂量：用药的分量;二、量-效曲线(dose-effect curve) 纵坐标：药物效应；横坐标：剂量(浓度)或其对数 类型： 1. 量反应型：效应呈连续性量的变化，有测量单位 其量效曲线呈长尾S型或对称S型曲线 2. 质反应型：效应为全或无，以反应频数或率(%)表示 其量效曲线呈对称的钟型或对称S型曲线;三、 有关参数及意义 ;四种利尿药的效价强度与效能比较;4. 半数有效量（median effective dose，ED50）： 引起50%动物出现阳性反应时的药物剂量 5. 半数致死量（median lethal dose，LD50） 引起50%动物出现死亡时的药物剂量 药物安全性评价： 6. 治疗指数（therapeutic index，TI）：LD50/ED50 比值愈大，表示药物愈安全。 7. 安全范围： LD5与ED95 之间的距离;效应;;第四节 药物与受体;灵敏性：低浓度高效应 特异性：专一性 饱和性：受体数目有限，存在竞争现象 多样性：不同亚型、不同组织，不同功能 可逆性：与配体结合后可解离 可调节性：数目和反应性可发生改变;二、受体的类型;四、 药物-受体相互作用的学说（占领学说） 核心点：药物产生的效应与被占受体数目成正比 亲和力(affinity):药物与受体结合的能力，用KD表示 KD:引起最大效应一半时所需药物剂量, 等同于效价强度 KD与亲和力成反比，即KD越小，亲和力越大 内在活性(intrinsic activity): 药物与受体结合后产生效应的能力，用α表示，等同于效能 通常0≤α≤1。 药物作用取决于亲和力和内在活性。 ;五、作用于受体的药物分类;激动药(agonist)： 有???和力, 有内在活性 亲和力指数（pD2） pD2＝-logKD pD2与亲和力成正比;竞争性拮抗药：降低激动药亲和力, 不改变内在活性 使激动药量效曲线平行右移 ;非竞争性拮抗药：降低激动药亲和力和内在活性 使激动药量效曲线右下移 ; 受体的数目或反应性可受各种生理或药理因素的影响而发生改变。;