阿片受体与临床效应.pdfVIP

维普资讯 · 综 述 · 阿片受体与临床效应 汪春运 【摘要】 阿片激动 受体，引起欣快、抑制快动眼睡眠、镇痛和抑制交感神经功能；阿片激动 K受体，引起犒 赏抑制、心绪不 良、心律失常和抑制阿片戒断症状；阿片激动8受体，引起镇痛效应、性欲减退、减慢心率和抑制呼 吸。本文就阿片受体 的种类及其临床效应做一综述。 【关键词】 受体，阿片样，xI；受体，阿片样，K；受体，阿片样 ，8；临床效应 、 【中图分类号】R962，2 【文献标识码】A 【文章编号】1007-9572 (2008)05B一0904—02 OpiateReceptorsandItsCfinicalEffects WANGChun—yun．NanjingBrainHospitalAffiliatedtONanjingMedicine University，Nanfing210029，China 【Abstract】 Bystimulating receptor，opiatecaninduceeuphoriaandanesthesia，andinhibitrapid—eye—movement sleepandsympatheticnervefunction；bystimulatingKreceptor，itcaninducedysphoriaandarrhythmianadinhibitrewardsys— temandopiateabstinencesyndrome：by stimulating8receptor，itcaninduceanesthesia，hypophrodisia，decrementofheart rateandinhibitionofrespiration． 【Keyword】 Receptors，opioid，mu；Receptors，opioid，kappa；Receptors，opioid，delta；Clinicaleffects 在临床上，阿片类药物主要用于镇 受体功能不足，引起快动眼睡眠反跳性 1．2．1 抑制食欲 激动 受体抑制乙酰 痛、镇静、镇咳和镇吐，但 由于抑制呼吸 增加，表现为多梦。 胆碱释放，导致 胃蠕动减少 ，引起食欲减 和升高颅压等不 良反应，加上阿片依赖成 1．1．3 认知障碍 阿片激动前额皮质内 退；抑制蛋白合成 ，导致营养不良。 为社会性问题，导致临床医生使用这类药 侧部的 受体 ，能抑制非锥体神经元的 1．2．2 抑制性欲 激动 受体能抑制促 物时慎之又慎。现已知道，阿片是通过激 电压依赖 Na 内流 ，导致神经元去极 性腺激素释放激素分泌，提高催乳素水 动 K和8受体发挥临床效应的。一些 化和兴奋困难。这可以解释阿片引起轻度 平，阻断雌激素引起的促性腺激素释放激 药物选择性激动阿片的某一种受体，产生 认知障碍的原因。 素和黄体生成素分泌，所以能抑制性欲。 特定效应，使这些效应从吗啡的总效应中 1．1．4 镇痛效应 阿片激动脊上和脊髓 1．3 内脏效应 分离开来，本文将复习阿片 K和 8受 受体 ，引起止痛效应 。对持续性钝痛 1．3．1 消化系统 阿片激动 受体，抑 体各 自的临床效应。 的疗效比间断性锐痛和内脏性疼痛好 ，适 制肠道4一氨基吡啶和 四乙胺 (tetrathyl— 1 受体 用于严重创伤、手术和烧伤引起的剧痛及 ammonium，TEA)的K 敏感通道，延长 内啡肽 (endomorphin)选择性激动 癌症和其他无望患者的疼痛。当激动 肠道的复极化，使肠蠕动减慢 ，用于治疗 受体…，引起中枢效应、本能效应、内 受体时，年长比年幼雄性大鼠对阿片