匹伐他汀特点概述.doc

匹伐他汀（力清之）特点概述 1．匹伐他汀（力清之）具有卓越的综合调脂疗效 与阿托伐他汀相比，匹伐他汀（力清之）能不仅能够有效降低LDL-C达 40%,降低TG34% 1）， 同时能长期稳定的升高HDL-C 11% 2） 调脂疗效比较3） 剂量 LDL-C ↓ TG↓ 阿托伐他汀 20mg 41% 24% 匹伐他汀 2mg 40% 34% 对HDL-C的影响4） 剂量 28周 52周 阿托伐他汀 20mg 10.6% 3.3% 匹伐他汀 2mg 8.9% 11.2% 2．CHIBA研究证明，与阿托伐他汀相比，匹伐他汀（力清之）不会引起2型糖尿病病人糖化血红蛋白的升高。5） 3.LIVES研究 不良反应发生率 严重的不良反应发生率 阿托伐他汀 576 （12%） 8 （0.17%） 匹伐他汀 2,069 （10.38%） 27 （0.13%） 与肝脏相关的不良反应发生率8)，9） ALT(GOT) AST(GTP) gamma-GPT 阿托伐他汀 1.83% 1.14% 1.95% 匹伐他汀 0.9% 0.71% 0.52% 4. 与阿托伐他汀相比，匹伐他汀（力清之）极少通过CYP450同工酶代谢，药物相互作用很少3） 由于大多数他汀药物都需先经过CYP450酶系进行氧化还原反应，在经过UDP-葡萄糖醛酸基转移酶等酶系进行结合反应，而最终失活排出体外;但匹伐他汀（力清之）主要仅需经过第二个酶系，所以药物相互作用很少。 （原理：匹伐他汀主要通过UDP-葡萄糖醛酸基转移酶，生成无活性的内酯体，仅5%左右经P450 2C9代谢;最终98%以原型和其代谢产物经粪便排泄，仅不到2%经肾脏排泄。） 药物相互作用对比10） 合用药物 产品 贝特类药物 环 环孢菌素 烟酸 香豆素类抗凝血剂（华法林） 伊曲康唑 / 咪康唑 红霉素 克拉霉素 泰利酶素 柚子汁（葡萄柚汁） HIV蛋白酶抑制剂 抗病毒的（Efavirentz） 阴离子移变树脂（考来烯胺） 奥美拉唑，西米替丁，雷尼替丁 氟康唑 / Fosfluconazole 利福平 地高辛 口服避孕药 达那唑 抗酸剂 阿托伐他汀 注 注 注 相互 注 注 注 相互 注 相互 相互 相互 相互 匹伐他汀 原禁 禁 注 注 注：禁: 合并用药禁忌 原禁: 原则合并用药禁忌 注:合并用药注意 相互: 有互相作用 1）J Clin Therap Med 2001; 17(6): 857 2）Teramoto T., et al. J. Clini. Ther. Med. 2001; 17:885 3）J. Clin. Therap. Med. 1998; 14 (11): 2031; Jones PH et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60 4) J. Clin. Therap. Med. 2001; 17 (6): 915 5) J-CLAS Group. Prog Med. 1999; 19: 2123 6) Teramoto T., et al. J. Clini. Ther. Med. 2001; 17:885 7）Jpn Atherosclerosis 2008: 201: 345 8）Jpn Pharmacol Ther 2008; 36 (1): 9 9） Prog Med 2005; 25 (1): 131 10) instructions from companies in China LDL-C 低密度脂蛋白胆固醇 TG 甘油三酯 HDL-C 高密度脂蛋白胆固醇 CHIBA 千叶 LIVES 多人数 血常规化验单英文缩ALT(GOT) 丙氨酸转氨酶 医学中的AST 谷草转氨酶 英文缩写 AST 为肝功能检查项目中重要的一种。 谷草转氨酶在心肌细胞中含量最高，但肝脏损害时其血清浓度也可升高，临床一般常作为心肌梗塞和心肌炎的辅助检查。谷草转氨酶的正常值为10～40μ/L，当谷丙转氨酶(ALT)明显升高，谷草(AST)/谷丙(ALT)比值1时，就提示有肝实质的损害。 GGT叫r谷氨酰转移酶(因为gamma即r，所以也称r-GT），具有很重要的生理功能，对于氨基酸和蛋白质的吸收、分泌和合成都是必须的。γ-谷氨酰转肽酶，生化检查项目之一。反应肝功能的辅助指标，数值越高表明肝功能有异常，最常见的为脂肪肝。