选择性雌激素受体调节剂及绝经后骨质疏松.docVIP

选择性雌激素受体调节剂及绝经后骨质疏松关键词 雌激素调节剂 骨质疏松?? 补充雌激素可有效地预防绝经后雌激素降低所致的骨质疏松并骨折的危险性。人们力图寻找一种“既保留雌激素对骨的保护作用，又可避免长期应用可能对某些器官和组织产生不良反应的药物，用于绝经后妇女防治骨质疏松。选择性雌激素受体调节剂(SERM)因具有上述特征而引起了人们的普遍关注，现对SERM作一综述。? SERM的特征、分类及作用机理 SERM的特征及分类：SERM是人工合成的非甾体类化合物，能选择性地结合体内不同部位和组织的雌激素受体，表现出不同的生理效应。与骨成骨与破骨细胞和心血管系统(血管内皮细胞)的雌激素受体结合，表现出雌激素作用，抑制破骨细胞介导的骨吸收，降低血清胆固醇和低密度脂蛋白；而与乳腺(乳腺细胞)和子宫内膜部位(上皮及肌层细胞等)的雌激素受体结合，则表现出抗雌激素作用，抑制乳腺细胞和子宫内膜上皮细胞的增生[1，2]。? SERM依其结构可分为3大类型[2]：①三苯乙烯的衍生物：代表为三苯氧胺(tamoxifen，TAM)；②二氢萘的衍生物：代表为萘氧啶(nafoxidine，NAF)；③苯并噻吩的衍生物：代表为雷诺昔酚(raloxifene，RAL)。? SERM的作用机理：一般认为SERM的组织选择性与其结构有密切关系。它可能通过自身结构变化，或在不同的组织中与不同