黄芩苷金属离子配合物药效学作用概述.docVIP

黄芩苷金属离子配合物药效学作用概述摘要：近年来，针对中药黄芩的研究持续升温，国内外学者就黄芩的药理作用在整体、系统、器官、细胞、分子、基因水平上作了大量研究，而且多以黄芩活性成分提取为基础，针对某一特定成分及其变体的药理作用进行研究，研究结果显示黄芩活性成分的药效作用主要体现在抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、清除自由基、调节细胞凋亡等方面。本文拟从黄芩成分中具有代表性的黄芩苷入手，介绍国内外针对其药效学作用的研究概况，为黄芩的进一步研究提供参考。? 关键词：黄芩；黄芩苷；黄芩苷-金属离子配合物? 中图分类号：R284文献标识码：A 文章编号：1673-7717(2007)04-0709-03 黄芩，为唇形科(labiatae)植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根，又名子芩、条芩、独尾芩、鼠尾芩、黄芩条等，是在祖国医学的传统药用植物中应用最广泛的一种。黄芩味苦,性寒。归肺、肝、胆、大肠、小肠经。功能清热燥湿、泻火解毒、止血安胎［1］。临床应用于肺炎、肾炎、肝炎、慢性支气管炎、高血压、急性痢疾、化脓性感染等。黄芩中含有的成分主要有黄酮类、甾醇类（如菜油甾醇Campesterol）、氨基酸和糖类，迄今已分离出约40种黄酮,在黄酮类中又以黄芩苷(baicalin)、黄芩素(baicalein)、汉黄芩素(wogonin)和汉黄芩苷(wogonoside)、黄芩酮Ⅰ、Ⅱ（skullcapflavoneⅠ、Ⅱ）、千层纸黄素A（oroxy-linA）等为黄芩的特征化学成分［2］。? 我国现行药典以黄芩苷含量的高低作为评价黄芩质量的标准，它是黄芩及其制剂的主要质量控制指标成分,据药理学研究报道,黄芩苷具有抑菌抗炎、清热解毒、螯合金属离子、镇静、降压、神经保护作用、抗变态反应和清除超氧阴离子等药理作用。临床用于感染、肺炎、肝炎、高血压和先兆流产等疾病［3］。近些年的国内外研究主要集中在其抗微生物、抗变态反应、降压和镇静、利胆、保肝和解痉等作用上开展，但对于黄芩苷螯合金属离子的药效学研究相对较少。? 在煎煮中药的过程中，中药汤剂中的化学成分与煎器金属离子作用，生成金属络合物，生成的络合物不但物理、化学性质如溶解度、熔点、紫外、红外、核磁共振谱等与游离单体不同，其药效也与游离单体有很大差别。少数络合物的药效明显高于游离体。某些微量金属本身有一定的生理活性，而某些药物若转化为金属配合物则有可能增强其疗效，甚至可以产生新的药理作用。比如，铂配合物的研究始于20世纪60年代,1969 年Rosenberg 首先报道了铂配合物在小鼠肿瘤模型上的抗肿瘤活性。1971年,顺铂作为新型无机抗癌药被推荐于临床,到1978年末及1979年初,先后被美、英政府批准生产,其商品名分别为Patinol 及Neoplatin。现在,顺铂是世界上3种常用的抗癌药之一,它对人体的泌尿生殖系统癌,头颈部恶性肿瘤,小细胞肺癌以及骨癌均有显著的疗效,是目前临床应用较广泛的一类抗癌药物。继顺铂之后人们发现的另一种铂类抗癌药物是卡铂,目前也已应用于临床。近几年来,为了寻找抗肿瘤谱广、不产生耐药性的铂配合物,人们设计了反式铂配合物和多核铂配合物等一系列新化合物,临床实验显示其中一些化合物的抗肿瘤活性与顺铂相当或高于顺铂［4-5］。? 黄芩苷分子具有黄酮类母核，紫外、红外光谱分析及量化计算都证明黄酮类物质具有强烈的螯合作用［6］，黄芩苷与 Zn?2＋、 Cu?2＋等金属离子形成的配合物可能会影响机体某些酶的活性，所以对黄芩苷金属配合物的研究有助于黄芩苷的开发利用及寻找新药。因而本文拟从黄芩苷入手，介绍国内外对黄芩苷与金属离子配合物药理作用的研究现状，以期为黄芩的作用机理及其开发利用提供理论依据。? 中药配位化学学说认为:中药的有效成分不是单纯的有机分子,也不是单纯微量元素,而主要是有机分子与微量元素组成的配位化合物。也就是说,天然药物是以其中有机物分子与微量元素间形成的配合物在动植物及人体的生命活动中发挥着重要作用。早在19世纪,植物体中的叶绿素、人及哺乳动物体内的血红素就引起了人们的关注,到了20 世纪,人们已经清楚地认识到叶绿素和血红素分别是动植物体内有机分子与金属元素镁、铁形成的配合物;以后又发现含铜的天然有机分子蛋白质的配合物在无脊椎动物的血液中执行着输氧的功能。由于配合物在动植物及人体的生命活动中发挥着极其重要的作用,研究配合物,特别是天然有机配合物、提高生命质量是许多化学家、植物化学家和药物化学家追求的目标。随着近年来分离技术的发展,越来越多的研究者们已投入到天然药物配合物的研究中来,成果不断出现［7］。? 天然药物中的双甾体类、黄酮类、醌类、三萜类及其各种苷、生物碱等有机分子,只要在结