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盐酸沙格雷酯片(Sarpogrelate Hydrochloride Tablets)
盐酸沙格雷酯片(Sarpogrelate Hydrochloride Tablets)
盐酸沙格雷酯片(盐酸沙格雷酯片)
(安步乐克片)
本品主要成分:每片本品含有效成分100mg盐酸沙格雷酯。
其化学名称为(±)- 2 -(二甲氨基)- 1 -[[O(m-methoxyphenethyl)苯氧基甲基琥珀酸氢ethtyl]]盐酸
【性状】
【药理毒理】
1。作用机理
本品对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用,因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。
2。抑制血小板凝聚作用
(1)对于健康成人以及慢性动脉闭塞症患者,本品可抑制由于同时添加5羟色胺和胶原蛋白所导致的血小板的凝聚(体外试验);
(2)在体外试验中,发现本品可抑制胶原蛋白所导致的血小板凝聚以及ADP或肾上腺素所导致的继发性凝聚。
另外,由胶原蛋白所导致的血小板凝聚会由5羟色胺所增强,本品可抑制这一现象。
3。抗血栓作用
(1)在使用周围动脉闭塞症模型(通过输注月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞)的试验中,本品可抑制其病症的发作;
(2)在使用动脉血栓模型(血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓)的试验中,本品可抑制其血栓的形成。
4。抑制血管收缩作用
体外试验中在使用大鼠血管平滑肌进行的,发现本品可抑制5羟色胺导致的血管平滑肌收缩。
另外,血管平滑肌会伴随血小板凝聚而发生收缩,使用本品可抑制这种收缩。
5。微循环改善作用
本品可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压以及皮肤表面温度升高。在使用侧支血行循环障碍模型(大鼠)的试验中,本品可改善其循环障碍。
【药代动力学】
1。吸收
健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示:
2。代谢·排泄
健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。
(参考)有关动物的吸收·分布·代谢·排泄
给大鼠口服14C盐酸沙格雷酯时,大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。14C盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。
【适应症】
改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。
【用法用量】
以盐酸沙格雷酯计,通常成人每天3次,每次100mg,饭后口服。
But according to age, symptoms vary appropriately increase or decrease dosage.
[adverse effects]
Of the 4807 drug users, there were 107 cases (2.23%) with 151 adverse reactions. The main adverse reactions were nausea, heartburn, 12 (0.25%) 10 (0.21%), abdominal pain (0.19%), 9. (at the end of the review)
1. severe adverse events
1) cerebral hemorrhage, hemorrhage of digestive tract (0.1% below) has been found to have adverse reactions: cerebral hemorrhage, hematemesis and hematochezia, gastrointestinal bleeding, so when using this product need to be fully observed, the abnormal situation, should stop the medication and appropriate treatment.
2) thrombocytopenia (the incidence is unknown): it has been found that there are thrombocytopenia adverse reactions, so the use of this product should be fully observed and found abnormal circumstances, should stop medication and proper treatment.
3) liver dysfunction, jaundice (both incidence: unknown) were found
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