中药复方化学成分探究.docVIP

中药复方化学成分探究 　摘　要：近年来中药复方研究特别是复方化学成分的研究发展迅速，复方中每味中药的性能决定了一个中药复方的疗效及其范围，而其最重要的研究部分就是有效化学成分的提取和纯化。本文通过药理活性指导下的有效成分提取分离、复方汤液的有效部位、煎煮过程及其成分的变化、有效成分组学的研究、无机元素的作用和复方的拆分等方面进行综述。 关键词：中药复方；化学成分 　　中图法分类号：R284 　1 药理活性指导下的有效成分提取分离[1] 　将中药复方作为一个整体根据中药复方的主要疗效，选择与实验药理以及活性评价指标大体平行的多活性指标，在物质分离与活性分离同步进行的基础上，追踪分离活性目标成分，在目标活性成分为等量的条件下进行目标活性成分、单一药材以及中药复方的组方的药效学比较，进一部探讨中药复方的组方依据以及作用原理. 　2 研究复方汤液的有效部位 　有效部位是指含一类化学性质相同的有效部位，如黄酮、总皂苷、总生物碱、多糖等。研究复方中的有效部位、即不以取得单体为目标，而是通过提取分离得到不同部分进行药理筛选。如谭宁华报道从白花蛇舌草乙醇提取物中得到一个脂溶性有效部位，主要成分为甾醇和熊果酸，该部位对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用[2]。严永清等[3、4]以氯仿诱发小鼠室颤为指标对生脉散合煎剂不同部位进行筛选，选择水饱和正丁醇直接萃取煎液，将煎液分为水饱和正丁醇部位和水液部位，做抗心肌，抗心律失常和抗休克三项指标研究并比较表明该两部位对血管的作用，确定正丁醇为有效部位。阴帧红等[5]对桂枝汤的水提物进行分离提取，得到生物总碱，该生物碱可使酵母性高温大鼠体温下降，亦可使安定性低体温大鼠体温回升。 毕业论文 　3 研究复方汤剂在煎煮过程中的复合作用 　中药复方在煎煮过程每味中药中的众多成份之间发生很多化学反应：（1）不溶性复合产物产生的沉淀反应涉及中药化学成分的酸碱中和反应、鞣酸沉淀、水解、降解、以及聚合反应等。在复方银黄汤的基础之上研制的注射液、浓煎剂，有抗病毒、抑菌、消炎、解热的作用。经化学成分分析发现，注射液中的黄柏、黄芩、大黄等成分的检出反应不明显，这是由于黄柏（小檗碱）与黄芩（黄芩苷），黄柏与大黄（鞣质）的成分产生沉淀，被过滤出去所致。经研究，金银花的提取物和黄芩苷均有抗菌作用，简化方剂，有二者配伍组成的银黄注射液具有更好的疗效。（2）在复方中多种成分共存可能影响某种成分的含量或疗效，或者产生新的复合物等。复方化学成分包括有效和无效两大部分，大量是单味药本身含有的，少量是炮制过程中形成的。因此，在水煮时，某些无效和有效组分都能溶到汤液中，往往一些无效成分对有效成分的活性有重要意义。这是由于中药复方大多含有磷酯、皂苷、高级脂肪醇、甾醇等两亲性物，在共煎的过程中均有可能形成胶团，增加药物有效成分的溶出。苏子仁等[6]对补骨脂复方煎剂的研究发现，与大枣、黄芪、兔丝子、白芍、丹参、当归合煎，可以显著提高补骨脂的有效成分的煎出。因而，有学者认为有些药物分离的越纯其疗效越差，其机理可能就是忽略了这些药效成分的变化所致。（3）PH对复方在煎煮过程中化学成分溶出的影响。 中药配伍影响煎液的PH值，而PH值与水解反应有关，如日本学者对7个含柴胡的复方汤剂中柴胡皂苷a、b、c、d 的含量变化研究发现[7]，方中有牡蛎的汤剂中，柴胡皂苷d的含量高出其他方剂约4倍，而柴胡皂苷b的含量较其他方剂中的含量明显降低。这主要是由于是牡蛎在煎煮的过程中中和酸性的作用，提高了汤液的PH值而阻止了柴胡皂苷d的分解，加强了柴胡的药效。 　中药活性成分的产生是通过炮制、煎煮、胃酸、消化道酶、肠道菌、肝脏酶等一系列的作用，再进入体内产生药效。通过这样一系列的过程许多成分结构发生变化，真正产生疗效的不一定是药物的原型成分，如芍药苷、栀子苷、番泻苷等成分，起疗效作用的正是水解或分解后的成分[8.9]。严永清等[10.11]对生脉饮研究发现共煎过程中，人参皂苷发生水解转化原来微量的皂苷Rg,Rh1,Rh2等转化为主要成分，含量明显增加。有人研究发现，虎杖分别与楤木、甘草合煎，蒽醌的煎出量较虎杖单煎高；虎杖分别与五味子、山楂合煎，其蒽醌煎出量较虎杖单煎低。推断楤木、甘草含有丰富的皂苷可能对蒽醌类的溶出有增溶作用；而五味子、山楂含有丰富的有机酸，可能促进蒽醌类的水解、分解。 　4 复方药在煎煮过程中的化学成分的变化 　中药单味药的成分复杂，且常配伍使用。复方在煎煮的过程中，由于PH的改变、皂苷鞣质的增溶作用，各化学成分之间的反应以及煎煮过程中的受热变化水解，会产生一系列的物理化学变化，导致复方在煎煮过程中化学成分发生量的变化或质的变化。现在多通过先进的仪器对药物单味药与复方煎煮后的化学成分进行检测，探索中药复方煎煮过程中化学成分的变化规律，从本质上阐明复方产生