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MASTERTHESIS
Studiesonthe and
Design,Synthesis
Antibacterial
EvaluationofNovel
Derivatives
Demethylvancomycin
i
Candidate:SijZhang
Adivisor:Prof.XunSun
Schoolof
Pharmacy
Fudan
University
May,2012
万方数据
目录
目录
摘要………………………………………………………………………………………………………………1
Abstract…………………………………………………………………………………………………………..1
第一章前言……………………………………………………………………………3
1.1课题背景…………………………………………………………………….3
1.2国内外研究进展…………………………………………………………….7
1.3课题设计…………………………………………………………………….9
第二章去甲万古霉素引入脂肪族侧链类似物的合成……………………………12
2.1目标化合物…………………………………………………………………12
2.2课题设计路线………………………………………………………………12
2.3研究的过程与结果…………………………………………………………13
2.3.1去甲万古霉素氨基酸残基部位的Fmoc保护……………………13
2.3.2糖氨基连接脂肪族疏水性侧链去甲万古霉素衍生物中间体合成14
2.3.3连有脂肪族侧链的去甲万古霉素衍生物终产物的合成…………15
2.4连有脂肪族侧链的去甲万古霉素衍生物的抗菌活性和构效关系研究…16
2.4.1抗菌活性筛选………………………………………………………16
2.4.2构效关系研究………………………………………………………17
2.5本章小结……………………………………………………………………18
第三章去甲万古霉素引入芳香族侧链类似物的合成……………………………19
3.1目标化合物…………………………………………………………………19
3.2课题设计路线………………………………………………………………19
3.3研究的过程与结果…………………………………………………………20
3.3.1去甲万古霉素氨基酸残基部位的Fmoc保护……………………20
3.3.2糖氨基连接芳香族疏水性侧链去甲万古霉素衍生物中间体合成20
3.3.3连有芳香族侧链的去甲万古霉素衍生物终产物的合成…………22
3.3.4目标化合物疏水侧链取代位置的确证…………………………….22
3.4连有芳香族侧链的去甲万古霉素衍生物的抗菌活性和构效关系研究…23
3.4.1抗菌活性筛选………………………………………………………23
3.4.2构效关系分析…………
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