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透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收影响 　 作者：侯巍，高金波，张云杰，孙丽娜，滕杨 【摘要】 目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。 方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改进Franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮gt;1%氮酮gt;4%氮酮gt;6%氮酮；6%丙三醇gt;4%丙三醇gt;2%丙三醇gt;1%丙三醇；2%油酸gt;4%油酸gt;6%油酸gt;1%油酸。 结论 氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。 【关键词】 透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分 　　Abstract：ObjectiveTo evaluate the effect of Azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on Transdermal absorption of effective components in anthraquinones from Rhubard. MethodsA piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a Franz-type diffusion cell.Penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by HPLC and cumulative permeation(Q) calculated.ResultsLaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in Rhubard. The permeation enhancing effect was 2% oleic acid gt;4% oleic acid gt;6%oleic acid gt;1% oleic acid; 2%laurocapram gt;1% laurocapram gt;4% laurocapram gt;6% laurocapram; 6% propanetriol gt;4% propanetriol gt;2% propanetriol gt;1% propanetriol. ConclusionLaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in Rhubard with dose-effect relationship. 　　Key words：Transdermal absorption; Potentiation; Rhubard; Anthraquinones; Effective components 　　大黄具有较强的抗炎、收敛止血等功效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化妆品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。透皮吸收制剂是一种新型药物剂型，具有可维持稳定的血药浓度、避免胃肠道酶解作用和肝脏的首过效应、降低药物的毒副作用、给药方便等优点，为目前最受青睐的四大类新型制剂之一［1］。皮肤表皮的角质层对大多数外用药物形成一道难以渗透的生理屏障，许多药物透过该屏障的速度都很慢［2］。克服皮肤的屏障作用，寻找促进药物透皮吸收的方法，使药物在一定时间内经皮渗透并达到治疗所需的血药浓度，成为透皮给药领域开发和研究的热点之一［3］，应用透皮吸收促进剂是增加药物透皮吸收的首选方法［4］。我们对大黄提取物中蒽醌类物质大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄甲醚等在常用的促透剂氮酮，丙三醇和油酸三种溶剂体系条件下的透皮吸收进行了实验研究，旨为大黄的合理设计和开发提供依据，并为大黄透皮制剂的合理设计和开发提供参考。现报道如下。 　　1 仪器与试剂 高效液相色谱仪（美国安捷伦1100，包括真空在线脱气机，四元泵，自动进样器，紫外检测器等），旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂），分析天平（上海恒平科学仪器有限公司），DF-101S恒温水浴磁力搅