泛昔洛韦胶囊（Famciclovir capsules）.docVIP

泛昔洛韦胶囊（Famciclovir capsules） 泛昔洛韦胶囊 (famciclovir capsules) 本品主要成份为: 泛昔洛韦. 【性状】 本品为胶囊剂. 【药理毒理】 本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦, 后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒 (HSV-1), Ⅱ型单纯疱疹病毒 (HSV - 2) 以及水痘带状疱疹病毒 (VZV) 有抑制作用.在细胞培养研究中, 喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为hsv - 1、hsv - 2、vzv. 作用机制如下: 在感染上述病毒的细胞中, 病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦, 后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦.体外试验研究显示, 三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争, 抑制hsv - 2多聚酶的活性, 从而选择性抑制疱疹病毒dna的合成和复制. 长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实, 雌性大鼠接受600mg / kg / 天 (相当于人类推荐剂量500mg, 或125mg, 一天2次的1.5到9倍), 乳腺癌的发生率增加.雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后, 发现睾丸毒性.雌性大鼠服用本品1000mg / kg / 天未见生殖毒性. 【药代动力学】 本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦.12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明, 本品的绝对生物利用度为 (77% ± 8%).124名健康男性志愿者口服本品0.5g后, 得到的喷昔洛韦的峰浓度 (Cmax) 为 (3.3±0.8) mg / L, 达峰时间为 (0.9±0.5) 小时, 血药浓度 - 时间曲线下面积 (AUC) 为 (8.6±1.9) mg·h / L, 血消除半衰期 (T1 / 2) 为 (2.3±0.4) 小时.当血药浓度在0.1～20mg / l范围内时, 喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%.全血 / 血浆分配比率接近于1.本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用, 失去活性的 代谢物有6 - 去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6 - 去氧乙酰喷昔洛韦等, 每种都少于服用量的0.5%, 血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦, 主要以喷昔洛韦和6 - 去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出. 【适应症】 用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹. 【用法用量】 口服, 成人一次0.25g, 每8小时1次.治疗带状疱疹的疗程为7日, 治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日. 肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量, 推荐剂量如下: 肌酐清除率 剂量 60 ml / min 成人一次0.25g, 每8小时1次 40～59 ml / min 成人一次0.25g, 每12小时1次 20～39 ml / min 成人一次0.25g, 每24小时1次 ＜20 ml / min 成人一次0.125g, 每48小时1次 【不良反应】 常见不良反应是头痛和恶心,, 此外尚可见下列反应: (1) 神经系统 头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等; (2) 消化系统 腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等; (3) 全身反应 疲劳、疼痛、发热、寒颤等; (4) 其他反应 皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等. 【禁忌】 对本品及喷昔洛韦过敏者禁用. 【注意事项】 (1) 本品对预防生殖器疱疹的复发, 眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认. (2) 肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降, Therefore, patients with renal insufficiency should pay attention to adjusting the dosage. (3) patients with liver function compensated for liver disease do not need to adjust the dosage, but the hepatic dysfunction has not been studied by pharmacokinetic study. (4) the food had no obvious influence on bioavailability. Oral administration of 0.5g, 3 times a day for 7 consecutive days, showed no accumulation of valaciclovir. (5) virus thymidine kinase or DNA polymerase change can lead to HSV or VZV mutant of penci