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盐酸多西环素片(Doxycycline Hydrochloride Tablets)
盐酸多西环素片(Doxycycline Hydrochloride Tablets)
盐酸多西环素片(盐酸多西环素片)
(强力霉素片)
本品的主要成份为:盐酸多西环素。其化学名称为:6甲基- 4 -(二甲氨基)- 3,5,10,12,12a,-五羟基- 11 -二氧代- 1,4,4a,四6,11,12a -八氢- 2 -并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。
【性状】
本品为淡黄色片。
【药理毒理】
四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对本品耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30s亚基的一位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。
【药代动力学】
本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10~20倍,表观分布容积(VD)为0.7l/kg。蛋白结合率为80%~93%,血消除半衰期(T1/2B)为12~22小时,肾功能减退者t1/2β延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后小时内可排出约~肾功能损害患者应用24 35% 40%。本品时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。
【适应症】
1。本品作为选用药物之一可用于下列疾病:
(1)立克次体病,如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和问热。
(2)支原体属感染。
(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
(4)回归热。
(5)布鲁菌病。
(6)霍乱。
(7)兔热病。
(8)鼠疫。
(9)软下疳。
治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
2。由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。
3。本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。
4。可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。
【用法用量】
抗菌及抗寄生虫感染:成人,第一日100mg,每12小时1次,继以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小时1次。
Neisseria gonorrhoeae, urethritis, and cervicitis: once 100mg, 1 times every 12 hours. A total of 7 days. Non Neisseria gonorrhoeae urethritis caused by Chlamydia trachomatis or Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis and herpes urethritis, cervicitis caused by infection or rectum: are 100mg once, 2 times a day for at least 7 days. Syphilis: once 150mg, 1 times every 12 hours, the course of treatment is at least 10 days. Children over the age of 8, the first day according to weight 2.2mg/kg, every 12 hours 1 times, followed by weight 2.2 to 4.4mg/kg, 1 times a day, or by weight 2.2mg/kg, 1 times every 12 hours. Children weighing more than 45kg are used as adults.
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