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大蒜的主要活性成分及药物代谢研究 张海啸史载祥大蒜是百合科葱属植物蒜(Allium Sativum L.)的地下鳞茎，味辛辣。大量的研究表明大蒜具有广泛的药理作用，不但具有抗菌、消炎、杀虫等作用，亦有降脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、提高机体免疫功能等作用，是一种很有发展前景的中药。化学结构对药理活性的影响Garlic Chemical Composition of Pharmacological Activity and Drug Metabolism Study Abstract: Garlic is the underground bulb of Allium Sativum L. belonging to Liliaceae Allium plants with pungent flavor. Numerous studies show that garlic has a wide range of pharmacological effects,such as has anti-bacterial, anti-inflammatory, pesticides, lipid-lowering and anti-atherosclerotic, hypoglycemic, anti-tumor, improving immune function, which is a promising medicine. This paper from following 3 sides was reviewed: the main chemical composition of garlic, the chemical structure on the impact of pharmacological activity and drug metabolism study. Key words: Garlic, Chemical composition, Pharmacological activity, Drug metabolism 大蒜是百合科葱属植物蒜(Allium Sativum L.)的地下鳞茎，味辛辣。通常用作调味料，也是常用的中药之一。现代学者对大蒜的化学、药理、临床等方面进行了多方面的研究，发现其含有多种生物活性物质，临床应用广泛。大量的研究表明[1]：大蒜具有广泛的药理作用，不但具有抗菌、消炎、杀虫等作用，亦有降脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、提高机体免疫功能等作用，是一种很有发展前景的中药。 1大蒜的主要化学组成及活性成分 大蒜中含有许多化学成分，其主要的成分包括糖类、氨基酸类、脂质类、肽类、含硫化合物及多种维生素、微量元素等。大蒜中含有高浓度的磷、钾、硫、锌；中等浓度的硒、维生素C和维生素A；低浓度的钙、镁、钠、铁、锰和B-复合维他命。大蒜中含有人体中几乎所有的必需氨基酸，其中含胱氨酸，组氨酸和赖氨酸含量较高[2]。 已从大蒜提取物中鉴别并分离出来的 40余种含硫化物，多数原来并不存在于大蒜中。大蒜经过压榨或粉碎过程中，细胞膜被破坏，细胞质中的含硫物质S一烷基半胱氨酸亚砜与液泡中的蒜氨酶相遇，并在蒜氨酶的作用下生成具有挥发性的含硫有机物。含硫有机物不稳定，迅速转化为具有挥发性的硫代亚磺酸酯，导致刺激性气味的产生，同时还生成丙酮酸和氨[3]。其中化学成分的相互关系与变化过程如图1所示： 图1：大蒜化学成分的化学变化过程[3] 目前认为大蒜主要的生物活性物质是含硫化合物，主要有：S-丙烯基-L-半胱氨酸亚砜（蒜氨酸，allicin）、二烯丙基三硫醚（Diallyl Trisulfide, DATS）、二烯丙基二硫醚（Diallyl Disulfide, DADS）、阿藿烯（ajonene），S-烯丙基-L-半胱氨酸（SAC）等。 1.1 γ-谷氨酰半胱氨酸(γ-glutamyl cysteines)： 在未受损的大蒜中存在大量的γ-谷氨酰半胱氨酸，可以通过水解或者氧化生成蒜氨酸，蒜氨酸是将大蒜保存在低温环境下时，自然累积的一种物质。而另一方面，γ-谷氨酰半胱氨酸能转化成为含硫的烯丙基半胱氨酸（S-allylcysteine，SAC）[3]。SAC是大蒜中一种水溶性的转化产物，也具有多种药理作用。 1.2 蒜氨酸（Alliin） 蒜氨酸（Alliin）的化学名称为：S-烯丙基-L-半胱氨酸亚砜（S-allyl-L- cysteine sulfoxide，SACS），是百合科葱属植物大蒜中独特的含硫氨基酸[4]。[18]。蒜氨酸为无色结晶，无嗅无味，性质稳定的水溶性化合物，极性较大。存在于大蒜中的总量为5-14mg/g。蒜氨酸作为原始功效成分具有多方面的药理作用，可降血脂，抗动脉粥样硬化，提高机体免疫力。 1. 3 蒜氨