第35节 抗菌药物概论.ppt

第35章抗菌药物概论 教学目的及要求 化学治疗chemotherapy 对致病菌有高度的选择性 细菌对其不易产生抗药性 对机体的毒性反应和副作用很少 具有优良的药动学条件 性状稳定 使用方便,价格低廉 1.抑制细菌细胞壁合成 2.抑制细菌细胞膜功能 3.干扰细菌的物质代谢 1.抑制细菌细胞壁合成 2.抑制细菌细胞膜功能 多烯类: 真菌胞浆膜中的麦角固醇结合 多粘菌素: 细菌胞浆膜中的磷脂结合 ⑵抑制细菌核酸代谢 喹诺酮类 DNA DNA复制和 细菌 回旋酶 mRNA转录 死亡 利福平 DNA依赖的RNA聚合酶 ⑶抑制蛋白质合成 细菌核糖体为70s，由30s和50s亚基组成； 哺乳动物细胞核糖体为80s,由40s和60s亚基组成 ①影响全过程 氨基糖苷类 ②与30S亚基结合 四环素类 ③与50S亚基结合 氯霉素、林可霉素、大环内酯类 第三节 细菌的耐药性 细菌的耐药性分类 耐药性的产生机制 ① 产生灭活酶 水解酶：?-内酰胺酶 钝化酶：乙酰基转移酶、磷酸转移酶、腺苷转移酶 ②改变靶位的结构 a.改变靶蛋白，降低与抗菌药的亲和力 b.增加靶蛋白的数量，维持微生物正常形态与功能 c.新合成功能正常、与抗菌药亲和力低的靶蛋白 ③增加代谢拮抗物 PABA ④降低外膜通透性 G-杆菌膜孔蛋白数量、孔径减小——PG ⑤加强主动流出系统 四环素、大环内酯、氯霉素、 ?-内酰胺 第四节 抗菌药物的合理应用 医学界流传着一句话：“美国枪支容易买得到，抗生素很难买得到，而中国恰好相反。”用这句话来形容抗生素的重要性和在中国的滥用程度再恰当不过了。??? 中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一,每年有8万人左右直接或间接死于滥用抗生素。 案例一北京一女患者，诊断为普通的肺炎，医生给予抗生素治疗，但是一般的抗生素对该患者的病没有丝毫效果，医生给他用了高档抗生素也不管用。一周过去了，病情没有好转结果反而更严重了，最后由于治疗无效，呼吸衰竭而死亡。” 在调查该病人的生活习惯的时候发现该患者平时特别爱干净，但是每天由于工作关系，必须在外面吃饭，所以在每顿饭后她都会习惯性的吃两粒抗生素。结果由于长期服用抗生素，结果产生了耐药性。 一、合理应用的基本原则 1.根据细菌学诊断合理选药 2.根据抗菌药的药动学与感染部位合理用药 　 3.针对患者情况合理用药 4.需要严格控制抗菌药物应用的情况 ①病毒感染②不明原因发热(严重或怀疑细菌感染) ③避免局部用药④联合用药严格掌握适应症 ⑤预防用药严格掌握适应症 　 二、抗菌药物的联合应用 4、特异性抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶的药物是： A?磺胺类? B?TMP?? C?喹诺酮类 ?D?对氨水杨酸??? E?利福平 7、下列何类药物属抑菌药？ A青霉素类??B头孢菌素类??C多粘菌素类??? D氨基甙类??E大环内酯类 8、繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是： A 增强?? B 相加??C 无关??D 拮抗?E 相减 10、可获协同作用的药物组合是： ? A 青霉素+红霉素??B 青霉素+氯霉素?????? C 青霉素+四环素 ?D 青霉素+庆大霉素?? ? E 青霉素+磺胺嘧啶 12、下列哪项不是抗菌药物联合用药的目的？?? A?扩大抗菌谱???? B?增强抗菌力???? ?? C?减少耐药菌的出现 D?延长作用时间???  E? 减少毒副作用15、有甲、乙、丙三药，其LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，三药安全性的大小是： A?甲=乙=丙? B?甲乙丙? C?甲乙丙 ?????D? 甲丙乙?E?甲丙乙 1、化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量？ ?? A ED95/LD5??B ED5/LD95? C?ED50/LD50?? ? D LD95/ED5??E?LD5/ED95 3、抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是： ?? A?四环素?? B?环丝氨酸??C?万古霉素??? D?青霉素? ?E?杆菌肽 * * 掌握抗菌药物的常用术语、抗菌药物合理应用原则 1 2 熟悉抗菌药物的作用机制和细菌的耐药性 对所有病原体包括病原微生物、寄生虫甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗。 化疗过程中所用药物称为化学治疗药物 病 原 体 病原微生物 寄生虫 恶性肿瘤细胞 抗肿瘤药 抗寄生虫药 抗微生物药 细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等 抗菌药 抗真菌药 抗病毒药 抗菌药 耐药性 抗菌作用