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　　简谈应答式释药系统构建方法的进展 简谈应答式释药系统构建方法的进展 导读：应答式释药系统构建方法的进展。由于其释药行为不受胃排空、介质环境pH和食物等因素的影响，体内外释药相关性较好及操作性强，易于工业化生产等特点，引起了国内外学者的广泛关注。目前已有商品上市，如美国上市的ALZA公司的盐酸维拉帕米脉冲控释片（商品名covera-HS）等。　　目前，该系统的主要类型有微孔型（co12345678910 [摘要] 应答式释药系统能在特定时间、位点并根据生物节律变化释放药物，有效克服了机体耐药性，具有保护药物、局部靶向、抑制酶活性及记忆与表达等优点，具有良好的应用前景，目前已有多个化药制剂品种上市。该文主要综述了该释药系统构建策略的研究进展，同时考虑复杂中药（复方）中多组分、多环节、多靶点的整体作用特点，尝试提出了基于中药组分应答式释药系统的研究思路，以期“抛砖引玉”，为该递药系统的发展提供借鉴与深思。 　　[关键词] 应答释药；生物节律；外调式释药；自调式释药；脉冲释药；中药组分 　　[收稿日期] 2013-04-22 　　[基金项目] 国家自然科学基金项目；江西省自然科学基金项目（20114BAB215042）；江西省教育厅青年基金项目（GJJ12533）；江西省卫生厅中医药科研计划项目（2010A091） 　　[通信] 杨明，教授，博士生导师，主要从事中药药剂学研究，E-mail：Yangming16126. 　　随着时辰生物学和时辰药理学发展，发现许多疾病发作，如癌症、糖尿病、消化性溃疡、脑卒中、偏头痛、哮喘、关节炎、高血压、心绞痛及少儿多动症等具有明显节律性。因此，在特定时间、位点并根据生物节律变化释放药物的应答式释药系统（responsive drug delivery systems）备受关注。该释药系统能针对不同病人治疗需求，依赖外界变化因素或个体生物信息反馈，自动调节药物释放量，具有保护药物、局部靶向、抑制酶活性、记忆和表达及应答释药等优点。 　　该释药系统适于多种给药途径，在埋植、口服、注射、透皮和眼用等方面均有新剂型开发。目前，国外已有多个品种上市，如Reliant制药公司与Eurand公司合作的普萘洛尔择时控释胶囊（商品名InnoPran XL），MiddleB rook制药公司的阿莫西林脉冲系统控释片（商品名Moxatag），Biovail公司的盐酸地尔硫卓脉冲控释片（商品名Cardizem XL ） 等。本文综述了近年来应答式释药系统构建策略的研究进展，并尝试提出了基于中药组分应答式释药系统的研究思路，期望为该递药系统的发展提供借鉴与深思。 　　1 应答式释药系统的定义与特征 　　应答式释药系统是根据时辰药理学原理，按生物时间节律特点及病理性周期变化设计的定时定量应答式释放有效治疗量药物的一种给药方式。其释药机制为：随着体内的信息反馈及外部信息变化（如pH，温度，化学物质等），引起释药系统中聚合物自身结构及物理性质的转变，导致相转化或膨胀-收缩的显著变化，达到药物释放的快速开-关响应[1-2]。理想的应答式释药系统是在开启时释放足量药物，而在关闭状态时对机体不产生作用。 　　2 应答式释药系统的构建策略 　　应答式释药系统包括闭环和开环2种体系。开环系统被称作脉冲式或外调式释药系统，而闭环系统被称为自调式释药系统。外调式释药系统是利用外界变化因素（如pH，磁场，光，温度及特定的化学物质）等变化来调节药物释放。自调式释药系统则是利用体内信息的反馈制约药物释放。 　　2.1 外调式释药系统 　　至今，外调式释药系统已发展出不同药物释放触发机制的多种释药体系，包括利用制剂自身体系压力触发（如脉冲胶囊、渗透压调节型、多层膜崩解型等）、利用制剂自身体系降解触发（如溶蚀型、有机酸诱导型、酶激发型等）、物理化学机制触发（如pH，磁场，电场，温度等）及多重刺激响应触发（如pH/温度响应、温度/磁场响应等），不同药物释放触发机制的释药系统各有优势和不足。保证稳定重现的时滞和时滞后药物的迅速足量释放是研究的难点和关键。 　　2.1.1 利用制剂自身体系压力触发 　　药物载体被半透膜包裹，水渗入后，内部物质产生渗透压或膨胀压，利用压差释放药物。这类制剂的释药行为关键取决于包衣膜的渗透性、厚度及药物载体中渗透活性物质（崩解剂、溶胀剂、泡腾剂）的种类及用量。 　　2.1.1.1 渗透压调节型 渗透泵外调式释药系统是以渗透压及溶胀压为释药动力、以零级释放动力学为特征的一种释药系统。主要由活性药物、渗透活性物质、促渗聚合物、半透膜包应答式释药系统构建方法的进展由提供海量免费论文范文的..整理提供,希望对您的论文写作有帮助.衣材料（包括致孔剂、增塑剂及成膜材料） 和其他填充材料组成。影响该体系药物释放速率的主