7 肾上虾唾素受体激动药.ppt

二、α受体激动药 去甲肾上腺素 （noradrenaline,NA ） 1.收缩血管 激动α1受体 收缩几乎全身小动脉、小静脉 皮肤、粘膜、内脏血管收缩明显 对肾血管有较强收缩作用 药理作用: 激动α1受体，对β1有弱激动作用，对β2无作用。 2.兴奋心脏 激动?1受体 收缩力加强、心输出量增加、传导加速 （作用弱） BP增加 兴奋迷走神经,心率减慢 大剂量可致心律失常 小剂量时，外周血管收缩，使收缩压上升、舒张压上升不多 大剂量时，外周血管剧烈收缩，收缩压、舒张压均上升 3.升高血压 心输出量↑ 外周血管收缩，外周阻力↑ 早期神经源性休克，药物（氯丙嗪、酚妥拉明）中毒等引起的低血压 2. 治疗上消化道出血 稀释后口服 临床应用 局部收缩食道,胃粘膜血管 不良反应 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭，少尿或无尿。 长时间静滴；浓度过高：药液外漏 用药指导 1.遇光、碱易被破坏，口服吸收少，皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴。 2.静脉注射勿外漏，时间勿过长，浓度勿过高；需及时更换注射部位； 3.控制点滴速度与尿量。 4.局部水肿苍白应热敷，可用酚妥拉明或普鲁卡因对抗，使血管扩张。 1.既有直接作用，又可促进NA释放 2.收缩血管、升高血压较NA弱而持久 3.不易引起心律失常及急性肾衰。 4.用于各种原因的休克，或低血压,更适 用于心源性休克或中毒性休克伴有心 功能不全者的治疗。 间羟胺（阿拉明）?、?（弱） 目前临床上作为NA的代用品。 三、β受体激动药 异丙肾上腺素 （ISO，喘息定） 药理作用 1.兴奋心脏： 激动β1受体，心肌收缩力加强，心 率加快。 2.扩张血管 激动β2受体，冠状、骨骼肌扩张 对β受体激动作用强，无选择性， 对α受体无作用。 3.支气管扩张 激动β2受体，松弛支气管平滑肌 （强于Adr），抑制过敏介质释放； 不激动α1受体，支气管黏膜血管 无收缩作用，消除粘膜水肿(弱于Adr) 4.其他 促进糖原及脂肪分解，升高血糖（弱）。 1.支气管哮喘－－控制急性发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停（各种原因）与NA合用 4.感染性休克 临床应用 口服无效，舌下、喷雾、静脉给药剂量 不宜过大。 注意事项 特点： 增加心肌收缩力及心输出量，对心 率影响不大。 应用： 心外科手术后、急性心肌梗死并发 心力衰竭。 β1激动药——多巴酚丁胺 应用：平喘 β2激动药——沙丁胺醇 特布他林 复习思考题 AD、NA及ISO的药理学作用与临床应用特点、主要不良反应。 肾上腺素受体激动药 与肾上腺素受体结合,激动受体 (拟交感药) 拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神 经兴奋时所产生的效应一致，故又称之 为拟交感胺类药物。 分类: α、β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 肾上腺素受体的类型及效应 α1受体 皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌 收缩 瞳孔开大肌 收缩，扩瞳 α2受体 突触前膜 负反馈调节 抑制NA分泌 β1受体 心脏（心肌细胞） 心率，传导，收缩力 脂肪组织 脂肪分解 β2受体 支气管平滑肌 舒张 冠状、骨骼肌血管 舒张 肝脏 肝糖元分解 突触前膜 NA分泌增加 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，AD ） 又名副肾素，是肾上腺髓质产生的主要激素。 （一）体内过程 1.遇光、中性、碱性溶液易氧化变色而失效。 2.吸收：口服无效；皮下吸收缓慢，可肌注，吸 收快持续时间短。 3.分布：不易通过血脑屏障 4.代谢：灭活酶COMT（儿茶酚对甲基转移酶）、 MAO（单胺氧化酶） 5.排泄：代谢物经肾排泄。 （二）药理作用 激动α、β受体，产生α、β型效应。 1.兴奋心脏（强效心脏兴奋药） 激动β1受体，心率加快，增加心输出量。 剂量过大易致心律失常，心房纤颤。 2.舒缩血管 激动α1-皮肤、黏膜、内脏血管收缩 激动β2-冠状、骨骼肌血管舒张 β1 收缩压 α1与β2作用抵消 舒张压变化不大 血管以收缩为主 收缩压、舒张压均 3.升高血压 与剂量和给药途径相关 治疗量 or慢滴 大剂量 or快滴 小剂量 β2 BP 先给α受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象 肾上腺素作用的翻转 α受体拮抗剂能选择性地与α受体结合，拮抗肾上腺素类药物的α型作用。