非小细胞肺癌患者的新选择—盐酸埃克替尼-药学研究.pdfVIP

DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2013.02.013 药学研究 ·Journal of Pharmaceutical Research 2013 Vol． 32 ，No． 2 ·12 1 · · · 药物信息 — 非小细胞肺癌患者的新选择 盐酸埃克替尼 ， 张 谦 周 文 ( ， 250012) 山东大学药学院 山东济南 : ， 。 摘要 盐酸埃克替尼是第一个国产靶向治疗非小细胞肺癌 口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂 与吉非替尼和 ， 、 EGFR ， 厄洛替尼具有相似的作用机制 其特点是在不同水平特异性 竞争性地结合在 激酶功能区 抑制其激酶活性 、 。 1 2 从而阻断癌细胞增殖 转移等相关信号的传导 临床用于治疗既往接受过 种或 种化疗的局部晚期或转移的非 。 、 、 、 、 、 小细胞肺癌 本文对化学结构和作用机制 基础药理学和药效学 临床前研究 临床研究 耐受性和安全性 上市后 至现阶段专家共识等方面对其做一综述。 : ; ; 关键词 盐酸埃克替尼 小分子酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 中图分类号:R979 ． 1 + 9 文献标识码:A 文章编号:2095 － 5375 (2013)02 － 0121 － 004 ， ， EGFR ， 患者群 所以 开发出适合中国患者群的 抑制剂非常 肺癌是当今发生率和死亡率最高的恶性肿瘤之一 依 据患者的临床和病理特征， 必要。 可分为小细胞肺癌和非小细胞肺 ， (Non － small Cell Lung Cancer ，NSCLC)， 参照易瑞沙和特罗凯的结构特点 由浙江贝达药业有限 癌 二者中非小细胞 肺癌占80 ． 4 % 。由于大部分肺癌患者被确诊发现时已属于 公司自行设计并合成了具有自主知识产权的EGFR 激酶抑 ［1］ 。 EGFR 晚期， 5 10% 。 制剂化学库 首先在分子水平用纯化