雷珠单抗临床应用新进展概述-中国药师.pdfVIP

雷珠单抗临床应用新进展概述 高婧　刘迪丰　蔡林　（解放军第１８１医院药剂科　广西桂林５４１００２） 摘　要　 雷珠单抗（ｒａｎｉｂｉｚｕｍａｂ）是第二代人源化抗血管内皮生长因子（ＶＥＧＦ）重组鼠单克隆抗体片段，能与所有活性形式的 ＶＥＧＦＡ结合，防止其与ＶＥＧＦＲ１及ＶＥＧＦＲ２结合，从而减少血管内皮细胞增殖和降低血管通透性，抑制新生血管生成。近年 来，其临床应用范围不断扩大，新的观察结果和观点、理念不断涌现。现将近年来雷珠单抗在眼科临床应用的最新进展作一 综述。 关键词　 雷珠单抗；血管内皮生长因子抑制药；临床应用；进展 中图分类号：Ｒ９８８．１　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１５）０３０４７９０４ ＲｅｃｅｎｔＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＣｌｉｎｉｃａｌＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＲａｎｉｂｉｚｕｍａｂ ＧａｏＪｉｎｇ，ＬｉｕＤｉｆｅｎｇ，ＣａｉＬｉｎ（ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎＳｅｃｔｉｏｎ，ｔｈｅ１８１ｓｔＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＰｅｏｐｌｅ’ｓＬｉｂｅｒａｔｉｏｎＡｒｍｙ，ＧｕａｎｇｘｉＧｕｉｌｉｎ ５４１００２，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　 ＲａｎｉｂｉｚｕｍａｂｉｓａｒｅｃｏｍｂｉｎａｎｔｒａｔｍｏｎｏｃｌｏｎａｌａｎｔｉｂｏｄｙｆｒａｇｍｅｎｔｏｆｔｈｅｓｅｃｏｎｄｇｅｎｅｒａｔｉｏｎｈｕｍａｎｉｚｅｄＶＥＧＦ．Ｒａｎｉｂｉ ｚｕｍａｂｃａｎｂｉｎｄａｌｌｏｆａｃｔｉｖｅＶＥＧＦＡｔｏｉｎｈｉｂｉｔｔｈｅｂｏｎｄｂｅｔｗｅｅｎＶＥＧＦＡａｎｄＶＥＧＦＲ１ｏｒＶＥＧＦＲ２．Ａｓｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓ，ｔｈｅｖａｓｃｕｌａｒｅｎ ｄｏｔｈｅｌｉａｌｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎａｎｄｖａｓｃｕｌａｒｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｃａｎｂｅｒｅｄｕｃｅｄ，ａｎｄｔｈｅｎｅｗｖｅｓｓｅｌｓａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓｃａｎｂｅｐｒｅｖｅｎｔｅｄ．Ｔｈｅａｒｔｉｃｌｅｓｙｓ ｔｅｍａｔｉｃａｌｌｙｓｅａｒｃｈｅｄａｎｄｓｕｍｍａｒｉｚｅｄｔｈｅｒｅｌａｔｉｖｅｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓｔｏｏｆｆｅｒｈｉｇｈｑｕａｌｉｔｙｅｖｉｄｅｎｃｅｓｆｏｒｔｈｅｒｅｃｅｎｔｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｒａｎｉｂｉ ｚｕｍａｂｉｎｏｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ｒａｎｉｂｉｚｕｍａｂ；ＶＥＧＦｓｕｐｐｒｅｓｓａｎｔ；Ｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ；Ｐｒｏｇｒｅｓｓ 　　雷珠单抗（ｒａｎｉｂｉｚｕｍａｂ，亦译为兰尼单抗），又称 ｒｈｕ 透性增加的重要调节因子，它还与年龄相关性黄斑变性 ＦａｂＶ２，商品名为诺适得（Ｌｕｃｅｎｔｉｓ），是第二代人源化抗血管 （ａｇｅｒｅｌａｔｅｄｍａｃｕｌａｒｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ，ＡＭＤ）患者脉络膜新生血 ［２］ 内皮生长因子（ｖａｓｃｕｌａｒｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌｇｒｏｗｔｈｆａｃｔｏｒ，ＶＥＧＦ）重组 管（ｃｈｏｒｏｉｄａｌｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ，ＣＮＶ）发展 和糖尿病视网 鼠单克隆抗体片段（ｒｅｃｏｍｂｉｎａｎｔｈｕｍａｎｉｚｅｄａｎｔｉｇｅｎｂｉｎｄｉｎｇ 膜病变患者黄斑囊样水肿（ｃｙｓｔｏｉｄｍａｃｕｌａｒｅｄｅｍａ，ＣＭＥ）发 ［３］ ｆｒａｇｍｅｎｔ，ｒｈｕＦａｂ），由可降低免疫原性的非结合性人源化片 生 有关。雷珠单抗相对分子质量为４８ｋＤ，它可以和所有 ［４］ 段以及鼠高亲和力抗原决定簇两部分组成。雷珠单抗能与 的ＶＥＧＦＡ亚型结合 。玻璃体内的半衰期和最大血药浓 －１ 所有活性形式的 ＶＥＧＦＡ结合，防止它们与 ＶＥＧＦＲ１及 度分别为２．８ｄ和１６２ｎｇ·ｍｌ ，生物有效治疗浓度可以维 ＶＥＧＦＲ２结合，从而减少血管内皮细胞增殖和降低血管通透