共无定型药物系统的研究进展thedevelopmentofco-药学学报.pdfVIP

648 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 (5): 648 654 无定型药物系统的研究进展 1, 2 2 2* 静 , 时念秋 , 王杏林 (1. 河南大学药学院, 河南 开封 475001; 2. 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室, 天津 300193) 摘要: 将两种水难溶性的晶态药物通过球磨、淬冷或低温研磨的方法制成共无定型药物系统, 既能提高药物 的稳定性及溶出速率, 又能减少单一药物不良反应的发生, 从而解决难溶性药物联合用药面临的诸多问题。通 过差示扫描量热法 (differential scanning calorimetry, DSC) 、X 射线粉末衍射法 (X-ray powder diffraction, XRPD) 、 拉曼光谱 (raman spectroscopy, RS) 和傅里叶转换红外光谱 (fourier transform infrared spectroscopy, FT-IR) 等可 以验证共无定型药物系统的形成情况和分子间相互作用。共无定型药物系统的稳定性由它的玻璃化转变温度 (glass transition temperature, Tg) 及分子间相互作用共同决定。依据Gordon-Taylor 方程和Flory-Huggins 方程可 以分别推算理论Tg 值和相互作用参数x , 从而在分子水平上对共无定型药物系统进行理论分析。共无定型药物 系统的出现为联合用药提供了新的思路。 关键词: 共无定型药物系统; 分子间相互作用; Gordon-Taylor 方程; Flory-Huggins 方程; 联合用药 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 13) 05-0648-07 The development of co-amorphous drug systems 1, 2 2 2* YAO Jing , SHI Nian-qiu , WANG Xing-lin (1. Pharmaceutical College of Henan University, Kaifeng 4 75001, China; 2. Tianji n Institute of Pharmaceutical Research, State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianj in 300193, China ) Abstract : Converting two poorly water-soluble crystalline drugs to co-amorphous drug systems by ball milling, quench-cooling, or cryo-milling method can improve stability of the drug, enhance dissolution rates, and reduce ad