微生物发酵技术在中药苷类生物转化中的应用进展.PDFVIP

2017 第十九卷 第五期 ★Vol. 19No.5 微生物发酵技术在中药苷类 生物转化中的应用进展＊ 1 1 1 2＊＊ 1＊＊ 马宗敏 ，段绪红 ，秦 梦 ，黄璐琦 ，裴 林 （1.河北省中医药科学院浊毒证重点实验室 石家庄 050031； 2.中国中医科学院中药研究所 北京 100700） 摘 要：苷类是诸多中药的主要活性成分之一。近年来，因其抗炎、抗病毒、增强免疫、抗癌等药理活性的 发现，苷类中药成分越来越受到研究者的重视。绝大多数苷类经肠道微生物发酵转化为苷元或低糖苷等成分 发挥药效，为了提高苷类成分的生物利用度，在体外将苷类物质转化为相应活性成分，就成为十分有意义的研 究课题。微生物发酵技术因其反应特异性强、副产物少、反应条件温和、清洁环保等优点在中药转化领域具有 独特优势，利用微生物对苷类中药进行转化的研究大量涌现。本文对近年来微生物发酵转化中药苷类活性成 分的研究进展进行展望。 关键词：苷 苷元 中药 微生物转化 doi：10.11842/wst.2017.05.025 中图分类号：R932 文献标识码：A 苷类成分广泛分布于众多植物体内，是人参、三 胞上的转运比其苷元低40倍，提示体外转化芍药苷为 七、栀子、黄芩、甘草、薯蓣、牛蒡子、桔梗、柴胡等常用 [7-10] 苷元后，其生物利用度将大大提高。杨秀伟等 以肠 中药材的主要有效成分。中药中的苷类成分有抗炎、 道菌为转化系统，研究了一系列苷类物质的肠道菌群 解毒、增强免疫、保护血管等诸多功效，近年被报道有 转化，包括山柰苷、七叶树皂苷-Ia、紫花前胡苷、升麻 [1,2] 抗癌作用 。因苷类成分具有诸多重要的药理活性， 苷等，证实了这些苷类经过肠道菌群代谢转化产生的 越来越受到研究者的重视，但天然苷类化合物因含有 低糖苷、甘元和其他一些产物才是真正的药效成分。 糖基，分子极性大、脂溶性小、不易通过肠壁黏膜吸收， 生物发酵法模拟体内微生物转化过程，在体外把 因此并不是药理活性最佳的分子结构，需要经过肠道 药物转化为人体能迅速吸收的有效成分。在发酵转化 菌群代谢转化为相应苷元、低糖苷或其他产物，使分子 过程中，植物组织内大多数有效成分也得到了充分地 极性降低，脂溶性增强，才能更好地穿透肠壁进入血液 溶出和转化，大幅度提高了药物有效成分含量，进而使 [2] 循环，进而发挥药效 。比如，芍药苷具有抗炎、镇痛、 药效得到增强。此外，将转化后单一和几种已知有效 [3，4] 免疫调节及抗原发性肝癌等作用 ，但药物直接口服 成分直接作用于人体，有利于阐明药物在体内的吸收、 后，并不能得到有效吸收，口服的芍药苷在肠道内经过 运输、分布、存储、代谢等药代动力学问题，使用药机制 肠道菌群转化成为苷元后才能更好的穿透肠壁入血， 更加明确，有利于中药的推广。 [5] [6] 发挥药效 。Liu 等的研究发现，芍药苷在Caco-2细 1 微生物发酵转化是中药转化的理想途径 收稿日期：2017-03-10 中药的微生物转化研究开始于20世纪80年代，经 修回日期：2017-04-28 ＊ 中央