第十二章胶囊剂与散剂.ppt

第十二章胶囊剂与散剂

第十二章胶囊剂与散剂制备技术 主要内容 概述:胶囊剂的特点、分类、应用 硬胶囊剂:特点、制备、质量评价 软胶囊剂:特点、制备、质量评价 肠溶胶囊剂:特点、制备、质量评价 教 学 要 求 2个课时 教学目的: 1、掌握硬胶囊剂、软胶囊剂的含义、特点与制法。 2、熟悉硬胶囊剂、软胶囊剂的质量评定;肠溶胶囊剂的特点与制法。 胶囊剂的含义与分类 胶囊剂:指药物装于空胶囊中制成的药剂。 根据囊材的性质,分为: 硬胶囊剂(Hard Capsules):系指将一定量的药物(包括药材粉末与提取物)加辅料制成均匀粉末或颗粒,充填于空胶囊中,或将药物直接分装于空胶囊中制成的药剂。 软胶囊剂(Soft gelatin capsules):系将一定量的药液密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的药剂。 肠溶胶囊剂(Enteric capsules):由硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或用其他适宜方法加工制成。其囊壳不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。 胶囊剂的特点 能掩盖药物的不良气味 提高药物的稳定性 较丸剂、片剂生物利用度高 可弥补其他固体剂型的不足 可延缓药物释放和定位释药:肠溶胶囊、结肠靶向胶囊 不宜直接制成胶囊剂的药物 药物的水溶液、稀乙醇液、乳剂等 --其对囊壳(主要由明胶制成)有溶解作用 易溶性和刺激性较强的药物 --在胃中溶解后局部浓度过高而刺激性增强 易风化和易潮解的药物 --前者可使囊壳软化,后者可使囊壳脆裂 胶囊剂一般不宜用于儿童患者 --儿童不易吞服。 硬胶囊剂--空胶囊组成 主要成型材料:明胶 骨明胶,猪皮明胶,骨、皮混合明胶 辅料: 增塑剂:甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等 增稠剂:琼脂 遮透剂:二氧化钛(2%~3%) 着色剂:柠檬黄、胭脂红等食用染料 防腐剂:尼泊金 硬胶囊剂--空胶囊制备流程 环境条件:空气洁净度100000级,温度10~25℃,相对湿度35%~45% 含水量14%~15% 可印字以便识别 硬胶囊剂--空胶囊规格 规格共有8种,随着号数由小到大,其容积由大到小,一般常用0~5号。 硬胶囊剂 --选择适宜规格的空胶囊 凭借经验或者试装 先测定待填充物料的堆密度,然后根据应装剂量计算该物料的容积 图解法 硬胶囊剂—药物的预处理 根据药物性质和设备性能: 小剂量药物--直接粉碎成细粉,过5号筛 大剂量药物--将部分或全部中药提取制成稠膏或干浸膏,再将剩余的中药粉碎成细粉与之混合、干燥、研细、混匀 挥发油--先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收后再填充 易引湿或发生共熔的药物--加入适量稀释剂稀释后再混合 疏松性药物--加适量乙醇或液状石蜡混合均匀后填充 注意事项: 剂量小的处方(特别是麻醉药、毒药)--加乳糖、淀粉等稀释剂稀释后填充 中药浸膏粉应保持干燥,否则胶囊易软化 除麻醉药、毒性药外,配料时应考虑到填充损耗,比实际需要量酌情多配 改善待填充药粉的流动性,并减少分层现象 ,可加适量辅料 如HEC、MC、淀粉、硬脂酸盐、滑石粉、乙二醇酯、聚硅酮、二氧化硅等 将药粉加入适量的辅料制粒,经干燥后再填充 或将药粉与辅料混匀后直接填充 硬胶囊剂—药物的填充方法 药物的填充: 手工填充法:效率低,重量差异大 机械填充法:根据物料性质选用胶囊剂填充机 a型由螺旋钻压进物料--不易分层的物料 b型用柱塞上下往复运动压进物料--不易分层的物料 c型自由流入物料--物料流动性好、不易分层,常需制粒 d型在填充管内,先将药物压成单剂量,再填充于胶囊中--流动性差,但混合均匀的物料,如针状结晶,吸湿性药物 硬胶囊剂—胶囊的封口 套合方式:平口与锁口,生产中一般使用平口套合,需要封口 封口方法: 常用与制备空胶囊相同浓度的明胶液 平均分子量40000的PVP2.5%,聚乙烯聚丙二醇共聚物0.1%、乙醇97.4%的混合液 还可用超声波使胶囊封口 硬胶囊剂—常见质量问题 装量差异超限 吸潮 软胶囊剂 — 囊 材 明胶、增塑剂、附加剂、水的用量比例 通常: 干明胶:干增塑剂:水=1.0:0.4~0.6 :1.0~0.6 附加剂: 增塑剂:甘油、山梨醇或二者的混合物 防腐剂(如尼泊金类)、色素、香料等 软胶囊剂—选择大小 形状:球形(亦称胶丸)、椭圆形等 大小选择的方法:计算混悬固体的“基质吸附率”(Base adsorption) 基质吸附率是指:将固体药物1g制成可包制胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。 基质吸附率=基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率,称取基质与固体药物,混合均匀,测其堆密度,便可决定包制一定剂量的混悬液所需模具的大小。 固体药物粉末的形态、大小、密度、含湿量及亲油亲

文档评论(0)

1亿VIP精品文档

相关文档