长春西汀新说明书.docVIP

长春西汀长春西汀商品名称：英 文 名：VinpocetineInjection 汉语拼音： Changchunxiting Zhushey本品长春西汀，化学名称乙基（13as，13bs）-13a-乙基-2，3，5，6-13a，13b六氢-1H-吲哚[3，2，1-de]吡啶[3，2，1-ij][1，5]一二氮杂萘-12-羧酸结构式： 　　　　　　　　 分子式：C22H26N2O2 分子量：350.4 辅 料： 维生素C、焦亚硫酸钠、酒石酸、山梨醇、苯甲醇、注射用水。　 【适 应 症】 改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 【规 格】（1）2ml:10mg； （2）2ml:20mg； （3） 2.精神神经系统：可能出现睡眠障碍（失眠、嗜睡）、头疼、眩晕，乏力和出汗，偶尔出现侧肢。 3.消化道：有时恶心、呕吐、胃灼热和口干，偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。 4.循环系统：主要是血压下降，潮红，静脉炎。有时可出现头昏等症状。偶可出现ST段压低，QT间期延长、心动过速和期前收缩，由于它们的发生不定期，所以与本品治疗的关系仍未确证。 5.血液：有时可出现白细胞减少。 6.肝脏：有时可出现转氨酶升高，偶尔也出现碱性磷酸酶升高等。 7.肾脏：偶尔可出现血尿素氮升高。 【禁 忌】 1.对本品任何成份过敏者禁用； 2.颅内出血急性期，颅内出血后尚未完全止血者禁用； 3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。 【注意事项】 1.本品不可肌肉注射，未经稀释不可静脉使用。 2.不可用含氨基酸的输液稀释。 3.体外溶血试验结果提示：长春西汀浓度超过0.06mg/ml出现溶血。 4.该注射液与肝素不相容，故建议两者不要在同一注射器中混合，但可以同时进行抗凝治疗。 5.如与抗心律失常药联用，或有颅内压升高，心率失常和QT间期延长综合症时，应全面权衡应用本品的利益风险。 对QT间期延长综合症或伴随药物治疗引起的QT间期延长的病例建议进行心电图监控。 6.由于本注射液中含山梨醇（80mg/ml），糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平。对果糖不耐受或1，6-二磷酸果糖酶缺乏的患者应避免使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 孕妇：长春西汀能穿过胎盘，但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到致畸或致胎儿毒性作用。动物实验中，大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产，这可能是胎盘血流量增加的结果。 哺乳期妇女：长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记实验显示乳汁中的放射性是母体血液中的10倍。1小时内分泌出的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%。由于药物出现在分泌出的乳汁中，其对婴儿的影响尚无可靠数据，所以哺乳期妇女应避免使用。 【儿童用药】 儿童患者用药的安全有效性尚未确立。儿童禁用。 【老年用药】 本品适应症人群主要为老年人，因此说明书主要内容针对的是老年人，请参考有关内容。 【药物相互作用】 临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂(如氯拉洛尔、吲哚洛尔)，氯帕胺，格列苯脲，地高辛，醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时，未观察到与这些药物之间的相互作用。 长春西汀与甲基多巴合用，偶见其降压作用轻微增强，所以合用时应监测血压。 虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心率失常药物、抗凝血药物相互作用，但仍建议联合用药时应注意观察。 【药物过量】 根据国外文献报道，按1mg/kg/天给药是安全的。尚无高于此剂量的给药经验，故应予以避免。 【药理毒理】 药理作用 长春西汀具有多种作用，能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。 神经保护作用：长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用，抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA受体，增强腺苷的神经保护作用。 促进大脑新陈代谢：长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗，改善大脑的缺氧耐受力，加强脑唯一能量来源-葡萄糖-透过血脑屏障的运输，将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。长春西汀可选择性抑制钙离子-钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶，增加脑中cGMP和cAMP水平。长春西汀可提高ATP的浓度和ATP/AMP比率：促进大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺更新。长春西汀还有抗氧化作用。 改善大脑微循环：长春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加红细胞变形性、抑制红细胞摄入腺苷，长春西汀还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。 选择性增加大脑血流量：长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比、降低脑血管阻力而不影响循环的参数(如血压、心排血量、脉搏、外周血管总阻力)，长春西汀不会引起“窃血现象”并且在给药过程中，它还能够促进受损（还没有坏死）的低灌注性局部缺血区域的血液供应（即窃血效应翻转）。 毒理研究 重