第18章解热镇痛抗炎药与抗痛风病.pdfVIP

第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 解热镇痛抗炎药 antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs 非甾体抗炎药 non-steroidal anti-inflammatory drugs， NSAIDs 2010-3-12 发展简史 • 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid ） • 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NS AIDs发展 的先河 • 20世纪50年代合成了吡唑酮类 • 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 • 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯 乙酸类等 2010-3-12 主要作用 解热 镇痛 抗炎 抗风湿 广义抗炎药概念 解热镇痛抗炎药 糖皮质激素（甾体抗炎药） 抗风湿病药 抗痛风药 H 受体拮抗药 1 2010-3-12 NSAIDs按结构分类 水杨酸类 苯胺类：不具有抗炎和抗风湿 吡唑酮类 吲哚乙酸类 邻氨基苯甲酸类 芳基烷酸 苯乙酸类 共同作用机制 抑制环氧酶（环氧合酶, COX ） 减少前列腺素（PGs）合成 2010-3-12 2010-3-12 2010-3-12 •Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology © 2000 Thieme 表18-1 环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类 环氧酶 (cyclooxygenase) COX-1 COX-2 亚 型 固有型 诱生型 来 源 绝大多数组织 炎症反应细胞为主 生 成 条 件 自然存在 刺激后诱导生成 生理学功能 保护胃粘膜 细胞间信号传递 调节血小板功能 骨骼肌细胞生长 调节外周血管阻力 分娩 调节肾血流量和肾功能 病理学 损伤早期的疼痛、风湿病 炎症反应 2010-3-12 根据药物对COX 的IC / COX 的IC 的比值进行分类 2 50 1 50 COX无选择性抑制药