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解热镇痛药物布洛芬栓剂制备 　　【摘要】 布洛芬的栓剂剂型在非甾体抗炎药上属于剂型创新。本文通过对布洛芬的制备方法、质量标准的研究，阐述了布洛芬栓剂的各项质量标准的具体操作步骤。结果显示，布洛芬栓剂剂型新颖，在处方和制备方法合理，易于质量标准的建立，为布洛芬的剂型开发提供了借鉴。 【关键词】 布洛芬；栓剂；制备 doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2013.11.657 文章编号：1004-7484（2013）-11-6668-02 布洛芬在临床上主要作为非甾体抗炎解热镇痛的常用处方药物，其具有安全性高、副作用小的特点，国外已将布洛芬作为非处方药物进行销售。布洛芬临床应用比较广泛，主要用于关节炎、组织、肌肉或骨骼疼痛、痛经、退热等。布洛芬的镇痛效果较阿司匹林、保泰松、对乙酰氨基酚等药物强，但由于布洛芬的半衰期较短，若想达到预期的血药浓度就必须频繁给药。此外，由于布洛芬口服吸收效果较差，生物利用度低，长期服用易引起胃肠道溃疡，因此，对布洛芬进行剂型改进增强布洛芬的用药效果显得尤为重要。 笔者通过研究发现，栓剂特别是肛门栓药物对于布洛芬药物的释放和吸收有非常好的效果，既避免了肝脏的首过效应，又可以通过直肠发挥全身药物作用，达到缓释的目的。本文对布洛芬的制备方法和质量标准进行了研究，现将制备过程汇报如下： 1 仪器及药物 紫外分光光度计（UV2200），布洛芬对照品（中国药品生物制品检定所），布洛芬药物、半合成脂肪酸。其他试剂均为分析纯。 2 布洛芬栓剂的制备方法 按布洛芬栓剂的处方用量布洛芬10g、卡波姆0.5g、泊洛沙姆0.5g、半合成脂肪酸92g。首先将半合成脂肪酸加热至融化，加入卡波姆、泊洛沙姆搅匀，停止加热，待温度约为90℃时加入布洛芬，混匀，倒入甘油保护的栓模中，放置至室温，刮去栓模外周多余的药物，去除包装即得布洛芬栓剂。 3 布洛芬栓剂的质量标准研究 3.1 外观性状 本品为类白色或类黄色栓剂。 3.2 成分鉴别 取本品0.05g，置于20ml容量瓶中，加入稀碱溶液适量，加热使药物溶解。冷却至室温，用稀碱溶液进行定容，摇匀过滤。用紫外分光光度法测定滤液中的药物在265nm及273nm下有最大吸收，在245nm和271nm下有最小吸收峰。符合布洛芬的检测规定。 3.3 装量差异 取布洛芬栓剂10粒，精密称定总重量及各个栓粒的重量，算出标准偏差和相对偏差，结果显示装量和相对偏差均符合规定。 3.4 融变时限 按照中华人民共和国药典二部附录测定融变时限对栓剂进行检查，均符合规定。 3.5 含量测定 3.5.1 波长的选择 取布洛芬药物标准对照品，用紫外分光光度计进行紫外扫描发现，布洛芬药物在222nm下有最大吸收峰。因此，将222nm定为测定波长。 取布洛芬栓剂1粒，切碎。取0.5g进行精密称定，于100ml容量瓶中，加入95%的乙醇进行溶解，超声15min，用95%的乙醇定容。取滤液1ml，置于50ml容量瓶中，用95%乙醇定容。在222nm下测定其吸收度，用95%乙醇进行空白对照。将测定吸收度绘制标准曲线，计算含量。结果含量显示为标示量的99.8%，RSD值为1.73%。 3.5.2 标准曲线的制备 精密称取布洛芬对照品2mg，放置于100ml容量瓶中，用无水乙醇进行溶解，并定容至刻度，得标准溶液。 精密量取标准溶液2ml、3ml、5ml、7ml、8ml、10ml，定容至10ml容量瓶中，在222nm下测定吸收度。以溶液浓度为横坐标，药液吸收度为纵坐标进行标准溶液的绘制并计算拟合常数。标准曲线为C=21.0034A+0.6314，r2=0.9998，线性较好。 3.6 加样回收率 取布洛芬对照品4mg、6mg、8mg，混合基质于50ml容量瓶中，测定其高、中、低浓度的加样回收率，分别为101.1%，99.98%，100.03%，RSD值分别为1.89%、1.53%、1.67%。 3.7 重现性实验 重现性实验按照含量测定的方法测定样品的RSD值为1.28%，重现性良好。 3.8 重复性实验 重复性实验按照含量测定的方法测定制备方法的供试品，连续测定6次，计算RSD值为1.08%，重复性良好。 3.9 稳定性实验 短期稳定性实验，取同一实验用布洛芬栓剂，用95%溶解，超声过滤15min，冷却至室温，每隔3h对其含量进行测定一次，连续测定4次，结果显示供试品溶液在12h内测定结果稳定，RSD值为1.02%，稳定性良好。 长期稳定性实验，取同一实验用布洛芬栓剂，用95%溶解，超声过滤15min，冷却至室温，于第0，2，4，12，18，36个月进行含量测定，结果显示