综合评分法优化复方葡甘聚糖减肥片处方.pdfVIP

安徽中医学院学报 第 29卷 第 5期 20J0年10月 JOURNA1OFANHUITCMCOIiEGE Vo1 ． 29 No．5 Oct．2010 综合评分法优化复方葡甘聚糖减肥片处方 胡海 霞，王效 山 (安徽中医学院药学院 现代中药安徽省重点实验室 ，安徽 合肥 230031) [摘要]目的 优化复方葡甘聚糖减肥片处方。方法 以颗粒的流动性 、片剂的崩解时间、片剂的硬度和片剂 中有效成分的溶 出速度为指标 ，采用正交设计综合评分法优化复方葡甘聚糖减肥片处方和制备工艺。 结果 糊精的用量为 l5 ，羧 甲基淀粉钠用量为 1．5 ，溶解聚维酮一K 的乙醇体积分数为 lO 。以此处方 制备的复方葡甘聚糖减肥片崩解时间不超过 6min，硬度为 3．5kg，有效成分的溶 出速度参数 T。为 6．5 min。结论 优化所得处方合理稳定 。 [关键词]复方葡甘聚糖减肥片；正交设计；制备5-艺 [中图分类号]R283 [文献标志码]A EDOI]10．3969／j．issn．1000—2219．2010．05．021 肥胖已成为一种多发病 、常见病 ，而且随着社会 机械厂；PYCA 型片剂硬度仪：上海黄海药检仪器 与经济的不断发展其发病率呈不断上升趋势。肥胖 厂 ；ZBS6智能崩解试验仪 ：天津大学无线 电厂 ； 不但影响美观，而且是多种严重危害健康的疾病危 AEJ00电子分析天平 ：MettlerToledo有 限公 司； 险因子 ，因此对肥胖症 的防治有着重要 的临床意 IC一20AB高效液相色谱仪 ：日本 岛津 ；SPD—M20A 义l】。目前应用的减肥药主要为化学合成或半合成 紫外检测器 ：日本 岛津。 药物，常见 的不 良反应有头痛 、口干、厌食、失眠等 ， 1．2 试药 l一苯基 3一甲基 5一吡唑啉酮 (1-phenyl一3一 有些药物甚至有成瘾性 、心肺毒性等严重不 良反应， methyl一5一pyrazolone，PMP)：上海化学试剂采购供 且停药后反弹率高 。 应站试剂厂；乙腈 ：色谱纯 ，MERCK公司。对照品： 在传统rP医药理论的基础 上，本研究对具有减 葡萄糖 ：上海惠兴试剂公司；鼠李糖 ：Supelco公司； 肥作用的天然产物如山楂 、大黄、黄苠、黄芩 、魔芋等 甘露糖 ：Supelco公司。其余试剂均为国产分析纯。 进行了考察，经过筛选，选择了魔芋精粉和山楂叶提 复方葡甘聚糖减肥片及空白对照制剂均 自制 。 取物作为处方中主药 。魔芋精粉的主要有效成分葡 2 方法与结果 甘聚糖 (konjacglucomannan，KGM)是 由D一葡萄 2．1 片剂制备 取药物细粉和辅料过80目筛，混匀 ， 糖和 D甘露糖以一定 比例 (1：1．5，或1：1．6)通过 1， 力Ⅱ聚维酮一K3o(polyvinylpyrrolidone—K3。，PVP-K30)乙 4糖苷键键合 的高分子多糖 ，KGM 是一种可食纤维 醇溶液制软材，过 12目筛制湿颗粒 ，于 70℃干燥控 素 ，具有亲水性 、凝胶性、抗菌性 、黏结性 、可食性 、低 制水分在 3 左右 ，干颗粒过 16目筛整粒加羧 甲基 热值性等多种特性 ，具有减肥通便 、抑制高血糖和高 淀粉钠 、硬脂酸镁混合均匀后压片，每片质量约为 血脂症状 、抗癌抗细胞老化等作用 ，药理研究证实 ， 0．6g，即得 。 KGM遇水膨胀成胶体 ，使 胃有饱胀感 ，降低食欲 ， 2．2 辅料筛选预试验 选择合适的辅料是制备理 降低 胃排空速度 ，降低餐后血糖 、胰岛素分泌和胃肠 想片剂的关键环节，根据药物的性质和药效机制，本 吸收速度 ，从而具有减肥作用 a42。山楂叶提取物中 着辅料比例越小越好的原则 ，对辅料进行考察筛选 。 含有多种黄酮，药理研究证实 ，山楂黄酮具有 降血