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来自中国最大资料库下载 化学药品溶出度研究方法探讨 浙江省食品药品检验所 周明昊 来自中国最大资料库下载 溶解与溶出 溶解是指在给定的温度下，一定量的溶 质溶解在特定量的溶剂里。 - 溶解是一个静态的过程。 溶出是在原料药（固态）在溶剂里溶解 的过程。 -溶出是一个动态的过程。 -溶解是溶出的先决条件。 来自中国最大资料库下载 溶出 固态药物的溶出速率是指在单位时间 内，标准条件下（液相/固相界面，温度 和溶剂组成成分），原料药进入溶液中 的量。 来自中国最大资料库下载 Noyes—Whitney方程 dM/dt=D×A×k×(Cs-C)/h M-药物溶解的量 t-时间 D-药物的扩散系数 A-药物颗粒表面积 h-停滞层（扩散层）厚度 Cs-停滞层的药物浓度 C-溶出介质中药物的浓度 Cs-C -浓度梯度 来自中国最大资料库下载 溶出度的定义与作用 溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒 剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率 和程度。 溶出度检查是一种模拟口服固体制剂在 胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。 它是评价药物制剂质量的一个重要指 标，可用于评价和筛选制剂处方与工艺。 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革 1897年Noyes和Whitney发表了世界上第 一篇关于溶出的文章“ 固体物质在溶液中 的溶解速度（The Rate of Solution of Solid Substances in Their Own Solution）”,阐述了颗粒表面形成的饱 和溶液层决定固体颗粒的溶出速度。 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革 1930年，开始体内外相关性（IVIVC）的研 究。 1934年，瑞士药典首次介绍了片剂的崩解 时限。 1945年，BP首先收载了崩解时限的测定方 法。 1950年，USP ⅩⅣ收载了崩解时限。 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革 美国药典（USP ⅩⅧ）（1970）收载了12个品 种（收载泼尼松片、泼尼松龙片、呋喃妥因片） 的溶出度检查—篮法。 美国国家处方集（NF ⅩⅢ）也收载了溶出度 检查（篮法）—对吲哚美辛胶囊、醋酸已脲片、 美沙酮片、甲泼尼龙片、磺胺异恶唑片等5个 品种进行溶出度检查。 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革 1978年，USP收载了第二法浆法。 1980年，USP收载了第三法并修订了溶出 度的判定标准。 1985年，USP收载了药物释放度测定法。 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革 1975年 BP1973版增补本（1975）在附 录ⅩⅨ中新增了“溶出速率的测 定”“solution rate”，地高辛片首次收 载。 1977年增补附录中将“溶出速率的测定” 修订为片剂和胶囊的溶出度测定。 1980年，BP收载了14个片剂和4个胶囊品 种的溶出度试验。 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革 1981年，日本药局方第10版首次收载溶 出度试验。 1985年，印度药典收载了溶出度试验 （篮法，平底溶出杯或半球形）。 1991年，欧洲药典附录首次收载溶出度 试验。 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革 1985年，中国药典收载了溶出度试验。 第一法：篮法 第二法：流池法 第三法：浆法 来自中国最大资料库下载 溶出度检查方法的历史沿革