明矾注射液的研制及其药效学和药动学研讨.pdfVIP

摘 要 1 摘 要 制备明矾注射液，考察其稳定性、安全性、抗佩效果及在家兔体内的药物代谢情况。 1.按输液剂生产工艺规程配制明矾注射液，其渗透压是410.10mmol/L，为高渗溶 液，注射液配制中应维持pH3.0^-4.5，三批次注射液中明矾标示量为98.93%^100.12%， 荀萄糖标示量为98.60%一100.21%，均为无色澄明液体。试验结果显示明矾注射液成品 有效成分标示量、pH值、澄明度、渗透压、稳定性等指标符合静脉注射剂的质量要求， 配制工艺简单，适合大批量生产。 2.光加速试验结果显示明矾注射液对对自然光不稳定但对热较稳定。采用经典恒 温热加速实验，研究温度对明矾注射液分解反应速率的影响，符合Arrhenius指数定律， 由试验数据所得方程线形良好(r=-0.9376;n=4),避光条件下室温25℃时的预测有效期 为3年。长期试验数据可以看出，在不避光条件下室温放置12月后含量仍在97%以上。 3 小白鼠注射2%明矾正常用量的11.4倍 (0.25mi/10g)时，无毒性作用，达正常 用量的22.8倍时，个别小鼠出现以血管扩张为主的病理变化，表明按正常用量不会产生 毒性作用。通过安全性试验指标的检测证明，明矾注射液澄明度高不含细菌和霉菌，无 溶血作用，热源检查符合药典规定。明矾注射液有一定的刺激性，注射时速度不宜太快， 大部分家兔心电图正常，明矾注射液中的钾离子对心脏影响不大。 4.家兔按1LD(4.8mg/kg)的剂量皮下注射氰化钾，有足够的致死能力，可导致家 兔迅速死亡。用明矾注射液按2.2ml/kg(44mg八9)剂量静脉注射，对10只氰化钾中毒 家兔进行治疗，治愈9只，治愈率高，疗效确实，使用方便，可以节约抢救时间，是一 种较好的新型抗氰剂 5.首次进行了明矾在家兔体内的药物代谢动力学研究，明矾在家兔体内的半衰期 (halftime t,._)为2.679710_6042h，体清除率CL，为0.502610.0116dl·kgI·h- 药物总表观分布容积Vd值为1.945210.3371dlkg，说明明矾注射液代谢较快，在家 兔体内分布较广。 6.通过钱明矾注射液制备、其稳定性、安全性的试验结果显示按明矾注射液有效 成分、标示量、pH值、渗透压、稳定性等指标符合静脉注射剂的质量要求，按明矾也有 与明矾类似的抗氰效果。 关键词:明矾注射液 氛化钾 药物代谢动力学家兔 英文摘要 Abstract Inpresentexperiment,wepreparedaluminjectionfirstly,thenstudieditsstabiliyt, securiyt,effectonresistingcyanogensandthemetabolizeintherabbit. Accordingtothetechnologyoftransfusionreagentpreparationprocess,aluminjection wasmade.Itsosmoticpressurewas410.10mmoULs,wasahighosmoticpressuresolution TheinjectionoughttomaintainpH3.0-4.5.Thealumscalarquantiytofthreebatches injectionwere98.93%^100.12%andtheglucosescalarquantiytwere98.60%一100.21%. Allproductswerecolorlessandclear.Theparametersofcontentsscalarquantiyt,pHvalue, diaphaneiyt,osmoticpressureandstabiliytaccordedwiththerequirementofthevein injection.Theproducingprocesswassimpleandfitsforabatchproduction. Thelightacceleratedtestingdisplayedthatthea