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基于生物等排理论的中间体衍生化方法及应用
SYP-3759杀菌谱广,兼具保护活性和治疗活性;对白粉病有特效。田间小区试验表明其对白粉病的效果远优于商品化产品醚菌酯,略高于唑菌胺酯。 中间体衍生化方法的应用 候选杀菌剂丁香菌酯(SYP-3375)的研制 候选杀菌剂唑菌酯(SYP-3343)的研制 内吸性杀菌剂唑胺菌酯(SYP-4155)的研制 杀螨活性化合物SYP-10913等的研制 新型二氯丙烯醚类杀虫活性化合物的研制 新型二苯胺类杀菌活性化合物的研制 中间体衍生化方法的应用 候选杀菌剂丁香菌酯 (SYP-3375)的研制 丁香菌酯的研制 取代香豆素的合成方法如下: 中间体A可用如下常规原料通过多种反应制得: 1997年 结构活性关系研究 丁香菌酯 结构活性关系研究 临时登记在办理中---苹果树腐烂病 丁香菌酯 杀菌剂唑菌酯 (SYP-3343)的研制与性能 杀菌剂唑菌酯的研制 中间体A 杀菌剂唑菌酯的研制 杀菌剂唑菌酯的研制 1998 2003 唑菌酯(SYP-3343)具有广谱的杀菌活性,2004~2008年多点田间试验结果表明:唑菌酯对霜霉病、稻瘟病、白粉病、炭疽病等众多病害具有优异的活性,效果均优于对照药剂;同时SYP-3343具有明显的杀虫、杀螨活性,可达到病虫兼治之目的。 杀菌剂唑菌酯(SYP-3343)的生物活性 室内杀虫活性 /棉蚜活性 80.0 12.5 100.0 50 100.0 0.625 吡虫啉 75.2 6.25 95.0 25 100.0 100 SYP-3343 死亡率(%) 剂量(mg/L ) 药剂 2009年4月15日获准临时登记 杀菌剂唑菌酯 内吸性杀菌剂唑胺菌酯 (SYP-4155)的研制与生物活性 杀菌剂唑胺菌酯(SYP-4155)的研制 优化 中间体A SYP-4155的生物活性 与SYP-3343的活性不同,SYP-4155对麦类病害如白粉病、锈病、斑枯病等有特效,并具有优异的内吸活性 — 种子处理。 温室1天保护性试验—2次重复平均(DOW) 94 100 100 87 98 12.5 93 100 100 96 99 50 嘧菌酯 98 100 97 87 93 12.5 99 100 100 95 95 50 SYP-4155 稻瘟 病 小麦 叶锈病 黄瓜 霜霉病 小麦 颖枯病 小麦 斑枯病 mg/L 化合物 SYP-4155 室内生物活性 化合物SYP-4155移动能力试验结果(小麦白粉病) 25 32 35 醚菌酯 药害 98 100* 100* 戊唑醇 向上强,向下弱 90 100 100 SYP-4155 0.1μg/叶 0.2μg/叶 0.4μg/叶 备注 化合物防病效果(%) 药剂 SYP-4155室内生物活性 化合物SYP-4155在小麦叶片上具有极好的渗透和移动能力, 防治效果显著优于醚菌酯,同戊唑醇相当。这是沈阳院发现的第一个内吸性如此突出的化合物。 SYP-4155室内生物活性 化合物SYP-4155治疗活性试验结果(小麦白粉病,4d) 0 0 10 15 20 100 醚菌酯 0 25 60 85 100 100 唑菌胺酯 0 0 15 45 70 85 戊唑醇 50 80 100 100 100 100 SYP-4155 0.39mg/L 0.78 mg/L 1.56mg/L 3.125 mg/L 6.25mg/L 12.5mg/L 化合物杀菌活性(%) 药剂 SYP-4155对小麦白粉病的治疗活性明显高于戊唑醇、醚菌酯、唑菌胺酯。 临时登记在办理中---瓜类白粉病 杀菌剂唑胺菌酯 杀螨活性化合物SYP-10913的研制 杀螨活性化合物SYP-10913等的研制 SYP-10913的毒性数据 阴性 Ames试验 无刺激性 兔眼刺激 无刺激性 兔皮肤刺激 雌性大鼠 2150 雄性大鼠 2150 急性经皮 (LD50: mg/Kg) 雌性大鼠 4640 雄性大鼠 4640 急性经口 (LD50: mg/Kg) 结果 项目 对朱砂叶螨的杀卵活性测定(处理后5 d) 0 70 85 99 螺螨酯 0 10 20 95 嘧螨酯 10 90 95 95 SYP-11277 0 10 90 100 SYP-10913 1.25 mg/L 2.5 mg/L 5 mg/L 10 mg/L 平均抑制率(%) 化合物 对朱砂叶螨成螨的活性测定 77 98 100 100 SYP-11992 10 40 75 92 嘧螨酯 91 100 100 100 SYP-11993 88 90 98 100 SYP-11277 70 75 95 99 SYP-10913 0.625 mg/L 1.25 mg/L 2.5 mg/L 5 mg/L 平均杀死
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