中药无糖颗粒剂的研究概况.docVIP

中药无糖颗粒剂的研究概况 2006年第l5卷第5期 中药无糖颗粒剂的研究概况药学专论 马家骅.杨明,谭玉婷,唐毅,陈雪梅 (成都中医药大学药学院,四川成都611731) 摘要:主要介绍了中药无糖颗粒剂的特点,制粒技术,辅料和发展前景,重点介绍了辅料中的甜味荆,提出了该剂型目前存在的不足与今后 的发展方向. 关键词:无糖颗粒剂;制粒技术;辅料;甜味剂 中图分类号:TQ461文献标识码:A文章编号:1006—4931(2006)05—0047—02 RecentProgressofStudiessandprospectofnonsugargranulesofTCM.Sweeting agentsaremainlydescribed.Thedefectandevolutiondirectionsofthedosageformarealsoprovided. Keywords:nonsugargranules;granulatingprocess;excipient;sweetingagent 随着药物制剂朝着三小(剂量小,体积小,不良反应小),五效 (高效,稳效,速效,专效,长效),五方便(生产,储藏,运输,携带,服 用)的方向发展,以及新工艺,新方法的应用,中药无糖颗粒剂应运 而生,它不仅是对传统颗粒剂的一种改进和创新,而且使得长期以 来因颗粒剂含糖量过高而导致的弊端被克服,逐渐成为发展前景 广阔,应用广泛的剂型.近几年来中药无糖颗粒剂的研究进展更为 迅速,尤其是在新工艺与新辅料的应用方面,就此介绍如下. 1特点及优势… 中药无糖颗粒剂除了具有一般颗粒剂的特点外,还具有以下 优点: (1)药物的稳定性好:它既避免了含糖颗粒剂的易潮解,软化 变质,不宜久存的不足,从而提高了药物稳定性,又保证了药物的 临床疗效. (2)减少了药物赋形剂用量和改善了中药制剂形象:由于减少 了大量使用的蔗糖等赋形剂的用量,故药物的单剂包装质量大为 减少,使药物服用,携带均较为方便. (3)扩大了应用范围:因为蔗糖具有较强的生物活性,能引发 胃炎,导致肥胖,诱发糖尿病和儿童龋齿,使得颗粒剂不宜用于糖 尿病等禁糖患者.中药无糖颗粒剂的问世,使许多儿童,老年和禁 糖患者的用药限制得以解除. 2制粒技术 制粒技术是无糖颗粒剂制备工艺中的核心技术,它对提高产 品质量和产量均具有十分重要的作用.除常规使用的挤出制粒法 外,比较新的制粒技术有一步制粒,喷雾制粒,高速搅拌制粒等. (1)一步制粒:是将药粉混合,制软材,成粒,干燥等工序放在 一 台设备内进行,按某一确定好的程序依次完成的制粒过程,又称 流化制粒.这是20世纪60年代国外创立的制粒新技术,目前在美 国,日本和西欧地区仍被广泛应用于制药和食品加工行业.工艺过 程为直接对处于流化状态的粉末喷粘结剂溶液,利用粉末的凝聚 现象进行制粒.流化制粒通过确定喷雾量,喷雾时间,风量,湿度, 压力等条件,就能进行自动化生产,可较大程度地提高生产效率, 缩短生产周期,提高产量,节约能源.另外,从原辅料投料到制成的 颗粒出料整个过程都在密闭状态下操作,可有效避免细粉飞扬,避 免交叉污染,保证了生产环境符合GMP要求.我国于20世纪90 年代引进该技术,现已得到制药企业的广泛认同.刘雪芬等tz采用 喷雾制粒技术制备了慈禧春宝冲剂,与传统方法比较,甜味剂平均 降低60%以上,且成品质量稳定. 中国药业ChinaPharmaceuticals (2)喷雾制粒:是将喷雾干燥技术和沸腾干燥技术有机结合的 新型制药技术,它将浸膏与辅料的混合,制粒,干燥以及颗粒包衣 等多道工序合而为一.喷雾制粒生产效率高,适合于生产不同粒径 的颗粒.由于喷雾形成细小雾滴,使浸膏的总面积增大,可在瞬间 内实现干燥,避免了湿法制粒过程中溶剂残留而发生颗粒色变,以 及干燥过程中药物成分受热而损失等问题.制得颗粒的流动性和 溶化性好,性状均一. (3)高速搅拌制粒:是利用一种经改进的搅拌造粒装置,即具 有离心流动型包衣造粒装置制粒.生产过程中,通过一边定量喷粘 结剂,一边自动定量喷雾造粒并吹入热风,使粒子达到干燥.喷液 和喷粉通过反馈自动控制装置,能自动调节细粒的大小,是一种极 有发展前途的造粒技术”1. 3辅料 辅料是药物制剂的必要辅助成分.因含有填充剂,润湿剂,黏 合剂,崩解剂,故中药颗粒剂普遍存在异味和苦味问题,为改善口 感,近年来在无糖颗粒剂研制时开发出了不少新的矫味剂(能改善 或屏蔽药物的苦味).目前,药剂加工时已经使用或正在使用的矫 味剂包括各种屏味剂,脂性物质(包括卵磷脂,表面活性剂),改性 淀粉类碳水化合物,环糊精类葡萄糖低聚物,离子交换树脂,蛋白 质,沸石等. (1)甜味剂 无糖型颗粒剂与传统的颗粒剂最显着的区别在于选用的甜味 剂不同.由于过多摄入