米非司酮治疗子宫内膜异位症的新研究.docVIP

米非司酮治疗子宫内膜异位症的新研究 1米非司酮及其治疗子宫内膜异位症的机理简介 米非司酮（mifepristone ru-486）是法国roussel-uclaf公司在1981年研制成功的一种人工合成19-去甲基睾酮的衍生物，具有抗孕激素、抗糖皮质激素、抑制子宫内膜增殖等作用，最初用于终止早孕、中期妊娠引产、宫外孕治疗及紧急避孕等[2]，其具有吸收快，服药后1小时达高峰，半衰期长达25～30个小时，无蓄积作用，稳态血药浓度高，具有低代谢清除率、低分布容量、口服剂量超过100mg药物血清浓度却相似的药物动力学特点。随着米非司酮在临床上的扩大应用，近年来对其作用机制的研究也越来越多，总结出来主要有以下3种机制： 1.1 米非司酮对雌、孕激素及其受体的影响：米非司酮在受体水平拮抗孕酮，能和子宫内膜上的孕酮受体紧密结合﹙其亲和力是孕酮的5倍﹚并能下调雌、孕激素受体而本身却无孕酮的作用，使子宫内膜失去向分泌期转化的能力而使其调亡。廖秀将米非司酮10mg每日一次用于内异症术后3个月，结果发现血清水平均保持在卵泡早期水平[3]。米非司酮对雌激素的影响并不直接竞争雌激素受体而是通过阻断黄体生成素lh峰值而抑制雌二醇正反馈效应，使血清雌二醇水平下降，从而降低其对子宫内膜的增生效应，称之为“非竞争性抗雌激素作用”。米非司酮还可以下调下丘脑、垂体组织上的孕激素受体以影响下丘脑-垂体-卵巢轴[2]，直接或