第五章2 心血管药物.pptVIP

第一节 心血管药物 按疾病分 按作用机制分 降血脂药 抗高血压药 抗心绞痛药物 抗心率失常药 强心药 作用于离子通道 作用于受体和递质 作用于酶 利尿药 心血管系统由心脏、动脉、毛细血管及静脉组成。心脏是血液循环的动力器官，动脉将心脏输出的血液运送到全身器官，静脉则把全身各器官的血液带回到心脏，毛细血管是位于动脉与静脉之间的微小血管，是进行物质交换的场所。 临床常用强心苷类 洋地黄毒苷 Digitoxin 地高辛 Digoxin 1. 强心药 强心苷类 Cardiac glycosides 毛花苷C Lanatoside C 毒毛花苷K Strophanthin K 强心苷类作用机制 抑制心肌细胞膜结合的Na+,K+-ATPase，使细胞内Na+增多，K+减少，并进一步导致细胞内Ca2+增加，使心肌收缩加强。 强心苷类中毒引发心律紊乱，可用钾盐防止或缓解。 心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，其典型临床表现为阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。最常见原因是动脉粥样硬化。 1.劳累性心绞痛： 2.自发性心绞痛： 3.混合性心绞痛： 2.抗心绞痛药 抗心绞痛药作用机制 舒张血管、↓心率、↓左室舒张末压→↓耗氧。 舒张冠脉，促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。 促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。 抗心绞痛药 Antianginal drugs 硝酸酯及亚硝酸酯类 Nitrates and nitrites 钙拮抗剂 Calcium antagonists ?-受体阻断剂 ?-Blockers（见抗肾上腺素药物） 硝酸甘油（nitroglycerin） 硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代表药，由于其具有起效快、疗效肯定、使用方便、经济等优点，是防治心绞痛最常用的药物。硝酸甘油口服因受首关效应等的影响，生物利用度仅为8％，故临床上舌下含服或外用（软膏或贴膜） ，其作用如下 1. 扩张外周血管，改变血流动力学 2. 改变心肌血流分布，改善缺血区供血 ①增加心内膜下血供 ②选择性扩张心外膜较大输送血管 ③开放侧支循环 ④增加缺血区血供 3. 抑制血小板聚集和粘附，抗血栓形成 尼莫地平 （Nimodipine ） 尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管，有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。 3.抗心律失常药 ☆正常心律：心律频率：60-90bpm 规则：一般每2个心动周期间隔时间均相等 ☆心律失常(arrhythmia):由于冲动起源、冲动传导异常所致的心跳节律和频率的紊乱，是一种严重的心脏疾病。 ☆分型：缓慢型和快速型心律失常 ☆心律失常发病和治疗 ▽发病：很多疾病可引起，25%使用强心苷，50%的麻醉病人，80%心肌梗死病人，美国每年因心律失常猝死者约有45-60万人； ▽治疗问题： ⊙不同的心律失常治疗方法不同； ⊙抗心律失常药物控制心律失常，但亦可导致心律失常。 抗心律失常药物的分类 （一）Ⅰ类-钠通道阻滞药： 1、ⅠA类：适度阻滞钠通道，奎尼丁，普鲁卡因胺 2、ⅠB类：轻度阻滞钠通道，利多卡因，苯妥英钠 3、ⅠC类：重度阻滞钠通道，普罗帕酮 （二）Ⅱ类-β肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔 （三）Ⅲ类-选择性延长复极过程的药物： 延长APD及ERP，碘胺酮 （四）Ⅳ类-钙拮抗剂：阻滞Ca2+内流，维拉帕米 索他洛尔 （Sotalol ） 索他洛尔(sotalol)是具有Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程兼有β１、β２受体阻滞作用的广谱抗心律失常药物，对室上性、室性心律失常均有较好的疗效。 1974年首次在英国上市，于1992年获FDA批准，现已在40多个国家出售。该产品属于新一代抗心律失常的药物，临床应用疗效确切，已被广泛认知，目前可以作为室性抗心律失常的首选药物。 盐酸索他洛尔在临床已有使用，且由最初的用于高血压的治疗转向抗心律失常，进一步表明在抗心律失常方面疗效突出。 苯妥英钠(sodium phenytoin) 药理作用： 1、降低自律性：抑制浦氏纤维自律性，也能抑制强心甙中毒时迟后除极所引起的触发活动，大剂量才抑制窦房结自律性。 2、传导速度：低血K+时小剂量能加快传导速度，当静息膜电位较小时（强心甙中毒、机械损伤之心肌），加快传导更为明显。 3、缩短不应期：缩短浦氏纤维及心室肌的APD、ERP，但缩短APD更为显著，故可相对延长ERP