胆碱激动药.抗ChE药.pptVIP

2003.9 03级七年制 【不良反应】 流涎, 恶心,呕吐,腹痛,腹泻,瞳孔缩小 过量可产生出汗,尿便失禁,睫状肌痉挛,心律失常,肌肉颤动和肌无力加重等,其中M样作用,用阿托品对抗. 禁用 机械性肠梗阻,尿路梗阻和支气管哮喘. 依酚氯胺 Edrophonium 特点 :抗AChE作用弱，骨骼肌作用较强 显效快， 维持时间短 用途 用于:诊断重症肌无力 ，鉴别重症肌无力治疗过程中的 用量 毒扁豆碱（physostigmine依色林) 特点：①过BBB,对CNS作用较明显. 小量兴奋, 大量抑制， 中毒致呼吸麻痹。 ②作用机制同新斯的明，副作用较多。 ③对眼的作用同毛果芸香碱 ④用于治疗青光眼,较毛果芸香碱强而持久 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别 作用： 作用机理 用途 起效 作用维持 刺激性 浓度 性质 降低眼内压 (+)虹膜括约肌M－R 直接作用 青光眼 30-40min 4-8 h 弱 1~2% 稳定 降低眼内压 (-) AChE 间接作用 青光眼 5 min 1-2天 强 0.05% 不稳定，易分解， 避光保存 毛果芸香碱 毒扁豆碱 二、难逆性抗胆碱酯酶药--有机磷酸酯类包括： 农药 1.剧毒类:如内吸磷(1059) 对硫磷(1605) 有机磷 2.强毒类:如敌敌畏； 3.低毒类:敌百虫、马拉硫磷乐果 化学武器：沙林(sarin), 塔崩(tabun) 梭曼(soman) 毒性大,是神经毒气.用作化学武器 [中毒机制]: 有机磷+AchE 磷酰化AchE（牢固） AchE活性 Ach↑ 中毒症状 中毒几分钟或数小时酶“老化”,难复活. 一旦中毒,须迅速抢救. 失活 酶“老化” 单烷氧基磷酰化AChE [中毒症状] M,N样症状 一)急性中毒 经皮肤、呼吸、消化吸收 1.轻度中毒 M样症状为主；阿托品治疗 2.中度中毒 M+N样症状；阿托品+PAM 3.严重毒时 M+N+中枢症状. 死因:呼吸肌麻痹. 1． M样症状表现 （1）眼睛 (2) 腺体 （3) 呼吸系统 （4) 胃肠道系统 （5) 泌尿系统 （6) 心血管系统 2.N样作用 (1)神经节兴奋 (2)胃肠道、腺体、眼睛以M样作用为主 (3)心血管则以肾上腺素能神经为主 故表现心肌收缩力增强，血压上升 (4)骨骼肌NM受体激动表现为 肌束颤动、 肌无力、 肌肉麻痹、呼吸肌麻痹 3．CNS症状 早期兴奋为主，后期转为抑制， 中毒晚期出现呼吸中枢麻痹、血管 运动中枢抑制（致死原因） 二)慢性中毒:与临床症状不平行. 发生于生产农药的工人或长期接触农药的人员，表现为：头痛、头晕、失眠，偶有肌肉颤动和瞳孔缩小等 。 急性中毒治疗 1.消除毒物 （1）一般处理：应切断毒源，终止吸收 （2）皮肤吸收清洗皮肤：温肥皂水 （3）经口 ①洗胃：2%碳酸氢钠（除外敌百虫） 1%盐水 ②导泻：硫酸镁 (4 ) 眼吸收洗眼：2%碳酸氢钠（除外敌百虫） 0.9%盐水 敌百虫 敌敌畏（毒大） 碱性 阿托品化： ①瞳孔明显扩大； ④心率加快； ②口干、皮肤干燥； ⑤肺部湿罗音消失 ③颜面潮红； 2.应用解毒药物 （1）阿托品：解除M样症状（轻）及早,足量, 反复注射阿托品 达阿托品化（量大促进药物入血脑屏障） （2）AchE复活药：解除N、中枢样症状 ( 中、重） (不能直接对抗