药理--第9章 胆碱受体阻断药.ppt

* 第 章 9 药理学教研室 左长清 胆碱受体阻断药 阿托品 、山莨菪碱、东莨菪碱 琥珀胆碱、筒箭毒碱 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 分类 托品类生物碱 阿托品（atropine) 对M-R有相当高的选择性,但很大剂量或中毒剂量有阻断NN-R的作用。 ? 随剂量的增加,可依次影响腺体、眼睛、平滑肌、心脏，中毒剂量可影响中枢 1. 腺体 药理作用 抑制腺体的分泌 唾液腺与汗腺最为敏感 口干，皮肤干燥（0.5mg）； 抑制泪腺、支气管分泌； 抑制胃酸分泌（较少）。 阿托品 2. 眼睛 ①扩瞳：阻断瞳孔扩约肌上M受体，使瞳孔 开大肌功能占优势，瞳孔扩大 ②眼内压升高：扩瞳后，虹膜跟部变厚，前 房角变窄，房水回流阻碍，眼内压升高 ③调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，睫状肌 松弛，使晶状体处于扁平状态，致屈光度 降低，只适于远视，称为调节麻痹。 阿托品 药理作用 4. 心脏 阿托品 药理作用 ?心率：?，阻断突触前膜M1受体（0.5mg） ? ? ，阻断心脏窦房结 M2受体（1mg） ? 房室传导： 拮抗迷走神经过度兴奋所致传导阻滞,促进 心房和房室传导 4. 血管与血压 阿托品 药理作用 ? 治疗剂量 影响不大:多数血管床缺乏胆碱能神 经支配 ? 大剂量 扩张血管、改善微循环，此作用与抗 胆碱作用无关； 6. 中枢神经系统 阿托品 药理作用 治疗量atropine对CNS的影响不明显 1~2mg 即可兴奋延脑和大脑 2~5mg 兴奋加强，焦虑，谵妄 10mg 中毒：幻觉、定向障碍、惊厥 由兴奋 抑制 （昏迷、呼吸麻痹） 1. 解除平滑肌痉挛 阿托品 临床应用 用于缓解各种内脏绞痛 用于消化道或胆道功能紊乱的急性疼痛; 用于肾绞痛或痉挛性尿闭的解痉; 2. 制止腺体分泌 阿托品 临床应用 全身麻醉前给药 减少呼吸道腺体和唾液腺的分泌 ; 用于严重盗汗和流涎症 ; 3. 眼科 阿托品 临床应用 ①虹膜睫状体炎 ②验光配镜、检查眼底(尤儿童) 4. 缓慢型心律失常 阿托品 临床应用 治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动 过缓等 5. 抗休克 感染性休克 6. 解救有机磷酸酯类中毒 阿托品 不良反应 0.5mg: 心率?,略口干及乏汗; 1mg: 心率?,口干及瞳孔放大; 2mg:心悸,显著口干及瞳孔放大;视近物模糊 5mg:上述症状加重;CNS症状;小便困难; 肠蠕动减少; 10mg:CNS兴奋严重;呼吸加快加深; 昏迷和呼吸麻痹; 阿托品 中毒解救 对症处理和用物理疗法 （尤儿童） 清除药物,注射新斯的明等抗胆碱酯酶药 解救有机磷酸酯类用阿托品过量,禁用以上药物,可用安定等中枢抑制药物 青光眼 前列腺肥大 胃食管反流,麻痹性肠梗阻 老年人慎用 阿托品 禁忌症 其他托品类生物碱 山莨菪碱(anisodamine,654-2) 外周及中枢作用较弱，解痉作用的选择性相对较高，用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱(scopolamine) 中枢抑制作用强，外周作用较强(但对心血管作用较弱)，用于麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹症 阿托品合成代用品 合成扩瞳药 合成解痉药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品 ?贝那替秦(胃复康) ? 季铵类： 溴丙胺太林(普鲁本辛) 叔铵类： 提高选择性，减少副作用。 散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用扩瞳、检查眼底、验光配镜 1 合成扩瞳药： 后马托品（homatropine） 阿托品合成代用品 2 合成解痉药： 普鲁本辛 阿托品合成代用品 对胃肠道解痉作用强而持久，抑制胃酸分泌 副作用很弱，无中枢作用 胃复康 减少胃酸分泌，还有安定和抗心律失常作用 主要用于有焦虑的溃疡病人 * * *