化学物质与人类健康-新.ppt

第四章 健康与化学 世界各国的政府均把人的健康列入社会发展计划的首位 如果没有发明合成各种抗生素和大量新药物的技术，人类平均寿命至少要缩短25年 第四章 健康与化学 4.1药物的发明（重点） 4.2医用高分子材料的发明（自学） 4.3临床化学与医学影像（自学） 4.1药物的发明 4.1.1 从植物发展的药物 4.1.2 从染料发展的药物 4.1.3 从微生物中发现的药物 4.1.4 后基因组时代的药物（自学） ——化学是药学发展的重要基础 新药研发特点 投资高 周期长 风险高 利润高 竞争激烈 在美国要花3.5亿美元，平均时间12.8年，从6200多种化合物中可筛选出一个进入市场的新药。 4.1.1 从植物发展的药物 从天然产物中分离、提取有效成分，并且对有效成分进行分子结构上的局部改造是发现、创造新药物的有效途径之一。 (1)世纪神药——阿司匹林 　 1829年，法国科学家从柳树皮中提炼出有效成分―水杨酸。酸性较强，对胃有刺激。 1859年，德国化学家霍夫曼合成了酸性较弱的乙酰水杨酸。 1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为 Aspirin，这就是医院里最常用的药物——阿斯匹林。 + + (1)世纪神药——阿司匹林 最基本的药理作用是解热。 止痛：可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛，且不会产生药物依赖性。如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等。 抗炎、抗风湿。是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物 。 近年来，Aspirin越来越多的新用途被逐步发现: 阿斯匹林可以降低血液粘稠度，起到预防和治疗血栓的作用。 阿斯匹林治疗脑梗塞有疗效。脑梗塞患者在发作期服用2至4周阿斯匹林，即可使死亡率或中风复发率下降11%。 阿斯匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著，降低心肌缺血患者的死亡率。 可增加老年人的认知功能。 发现阿斯匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说，全世界每年要消耗45000吨阿斯匹林。 (1)世纪神药——阿司匹林 　　　 缺点： 长期服用有副作用，长期服用降低血小板凝结，最常见的就是眼底出血， 对肠胃有刺激，口服阿斯匹林在胃肠道内被分解成水杨酸。水杨酸对胃粘膜有直接腐蚀作用，引起胃炎、胃溃疡，甚至发生胃出血或胃穿孔。故患胃病者对阿斯匹林要慎用或忌用。 (1)世纪神药——阿司匹林 （2）抗疟药物——青蒿素 关于疟疾—疟疾是经按蚊叮咬而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。 于夏秋季发病较多，在热带及亚热带地区一年四季都可以发病，并且容易流行。 临床以周期性寒战、发热、头痛、出汗和贫血、脾肿大为特征。 （2）抗疟药物——青蒿素 青蒿素是是目前世界上最有效的抗疟疾药物之一。 我国在世界首先研制成功青蒿素，是我国第一个被国际公认的创新药物。 来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。 黄花蒿虽然世界分布广，但青蒿索含景随产地不同差异极大，需要人工合成。 青蒿素-拉斯克奖 2011年9月23日，81岁的屠呦呦面带笑容地站上了美国纽约拉斯克奖的领奖台，这是中国生物医学界迄今获得的最高级别的国际大奖。 青蒿素 获奖理由—“因为发现青蒿素―一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命” 屠呦呦第一个把青蒿素引入523项目组，第一个提到100%活性，第一个做临床实验。 青蒿素研制过程 1964年，越南战争爆发，美越两军因疟疾严重减员。越南领导人向中国求援。 1967年5月23日， 523项目启动。523项目持续了13年，聚集了全国60多个科研单位 多种药物筛选。东晋名医葛洪《肘后备急方》中称，有“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服”可治“久疟”。 屠呦呦根据这条线索，改进了提取方法，用低沸点溶剂乙醚提取，使鼠疟效价更高，而且趋于稳定。 终于在1971年第191次实验中，获得了青蒿抗疟发掘的成功。青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达100%， 周维善，浙江绍兴人。1949年 毕业于上海医学院药学系。中科院 上海有机化学研究所有机化学家。 从1974年起，周维善开始主持并参与 青蒿素的结构测定和以后的全合成的 研究。最后正确地确定了青蒿素的分子结构，为寻找抗疟新药提供了新的途径。 1983年，其课题组完成了青蒿素的首次全合成。 （2）抗疟药物——青蒿素 青蒿素 青蒿素 黄花蒿 蒿甲醚 青蒿素 生物利用度较低 复发率高 抗疟疾——蒿甲醚 蒿甲醚 蒿甲醚1994年开发上市，1995 年被世界卫生组织列入国际药典， 为我国第一个被国际公认的创新药物。 网络探索-神奇的偏方 有一名老中医的母亲得了皮肤癌，老中医使用“以毒攻毒”的方法，奇迹般地治好了母亲的癌症。老中医由此开始，通过肌肉注射的方法，治愈了许多癌症病人，很多外地患者也都慕名前往。 197