本科2003级局部麻醉.pptVIP

（五）常用局部麻醉药 罗哌卡因 酰胺类、麻醉效能强、 、穿透力低、作用时间长５－６小时， 毒性较低、常用作神经阻滞麻醉，低浓度感觉运动阻滞分离、广泛用于镇痛。 成人一次限量150mg。 三、局部麻醉方法 二、局部麻醉方法 粘膜表面麻醉 １、概念 ２、方法 ３、常用药物 ４、注意事项 局部麻醉 一、 概 念 局部麻醉  用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的冲动传导，使受这些神经支配的相应区域产生麻醉作用，称为局部麻醉。 二、局部麻醉药的药理学 （一）化学结构和分类局麻药共同的特点是由三个基本部分组成，分别为芳香族环、胺基团和将二者连接起来的中间链，中间链可分为酯链和酰胺链，据中间链的不同将局麻药分为两大类： 理化性能中较重要的是离解常数、脂溶性和它与血浆蛋白的结合率。 （二）理化性能和麻醉性 （二）理化性能和麻醉性 离解常数PKa ①PKa愈大，离子部分愈多，起效作用时间越长，普鲁卡因起效慢于利多卡因 ②PKa愈大，弥散性能越差，普鲁卡因弥散性能差于利多卡因。 普鲁卡因 PKa=9.0 2.5%丁卡因 PKa=8.5 7.4%布比卡因 PKa=8.1 16.6 %利多卡因 PKa=7.9 24.0% （在组织液中（PH=7.4）它们的非离子部分所百分比值） 在上述对比中可以看出，利多卡因起效快 、弥散性能强。 （二）理化性能和麻醉性能 离解常数PKa （二）理化性能和麻醉性能 脂溶性 是决定局麻药效能的重要因素，脂溶性越高麻醉效能越强。布比卡因〉罗哌卡因〉丁卡因 〉利多卡因2.〉普鲁卡因  （二）理化性能和麻醉性能 蛋白结合率 与作用时间有密切关系，结合率越高作用时间越长 布比卡因 95.6% 。 罗哌卡因 94% 丁卡因 75.6% 利多卡因 64.3% 普鲁卡因 5.8% 根据离解常数 、脂溶性、蛋白结合率即局麻药的麻醉性能，将它们分为三类  （二）理化性能和麻醉性能 分类 （二）理化性能和麻醉性能 分类 ①麻醉性能弱，作用时间短： 普鲁卡因 ②麻醉性能中，作用时间中： 利多卡因 ③麻醉性能强，作用时间长：布比卡因 罗哌卡因、丁卡因 对局部麻醉药应该综合评价 （三）吸收、 量和速度决定血药浓度，受下列因素影响 (1)、药物剂量 (2)、作用部位 (3)、局麻药的性能 (4)、血管收缩药物 （三）分布 吸收入血后首先分布至肺，然后分布到血供丰富的组织。  （三）生物转化和消除 仅有少量以原型从尿中排出。 酯类局部麻醉药主要是被血浆假性胆碱酯酶水解； 酰胺类局部麻醉药在肝脏微粒体酶系水解。 代谢产物的水溶性更高，并从尿中排出。  血药浓度超过阈值 （四）局麻药的毒性反应 基础 （四）局麻药的毒性反应 原因 a.一次用量超过病人耐量 b.误注入血管内 c.作用部位血管丰富未减量 d.病人耐受力低下 （四）局麻药的毒性反应 原因 临床上部分病人用小量局麻药后即出现毒性反应症状称为高敏反应。 （四）局麻药的毒性反应临床表现及治疗 主要是中枢神经系统，心血管系统表现也较明显 轻度： 中度： 重度： （四）局麻药的毒性反应临床表现及治疗 总之是抑制。 早期兴奋是中枢神经系统抑制不平衡的结果; 晚期则全面抑制。心血管系统作用也是抑制，早期血压上升，心率加快是中枢神经系统兴奋作用大于直接对心血管系统抑制的结果。 （四）局麻药的毒性反应临床表现及治疗 所有的局部麻醉药都有减弱心肌收缩力、减慢心脏传导速度、降低心肌兴奋性的作用，都有抗心律失常作用。 （四）局麻药的毒性反应 预防 a.一次用量不超过限量 b.严禁注射到血管内 c.根据病情减量 d.加用肾上腺素 e.