第36章 甲状腺素和抗甲状腺药.pptVIP

甲状腺激素及抗甲状腺药 张晓燕 药理教研室 Thyroid Hormones and antithyroid drugs 甲状腺激素及抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素类药物 甲状腺激素、左甲状腺素钠 第二节 抗甲状腺药 Thyroid Hormones and antithyroid drugs 甲状腺激素 ↓ ↑ 呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿 甲状腺功能亢进症(甲亢) 甲状腺激素 抗甲状腺药 甲状腺激素的合成与释放 T3 、T4的生物合成、分泌与调节 血液中碘化物 碘化物(甲状腺) 活化、碘化 过氧化物酶 过氧化物酶 T3, T4 +甲状腺球蛋白(TG) T3, T4(血液) 藕联 释放 蛋白水解酶 摄取 一碘酪氨酸,二碘酪氨酸 T3, T4(外周) T3 脱碘酶 (TRH) 下丘脑 TSH 【临床应用】 主要用于甲状腺功能减退的替代治疗 1．呆小病 2．粘液性水肿 3．单纯性甲状腺肿 4. T3 抑制试验 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 ?受体阻断药 T3 、T4的生物合成与抗甲状腺药作用环节 血液中碘化物 碘化物(甲状腺) 活化、碘化 过氧化物酶 过氧化物酶 T3, T4 +甲状腺球蛋白(TG) T3, T4(血液) 藕联 释放 蛋白水解酶 硫脲类 大剂量碘 摄取 一碘酪氨酸,二碘酪氨酸 T3, T4(外周) T3 硫脲类、?受体阻断药 (-) (-) (-) (-) (-) 脱碘酶 (-) (TRH) 下丘脑 TSH 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil) 咪唑类：甲硫咪唑(thiamazole, 他巴唑) 卡比马唑(carbimazole, 甲亢平) 硫脲类 【药理作用及作用机制】 硫 脲 类 抑制外周组织T4 转化为T3，降低T3水平 免疫抑制作用：降低血液中TSI（甲状腺 刺激性免疫球蛋白） 抑制T3 、T4的合成：抑制过氧化物酶 从而抑制酪氨酸的碘化和耦联 【临床应用】　 2. 甲亢手术前准备：术前服药缩小甲状腺， 减少基础代谢，减少手术出血(术前两 周加服大剂量碘剂) 1. 甲亢的内科治疗：轻症、不适于手术和放射 性治疗者 3. 甲状腺危象的辅助治疗 (大剂量碘剂＋大剂量丙硫氧嘧啶)　 硫 脲 类 【不良反应】　 4. 甲状腺肿大和甲状腺功能减退 1.过敏反应 硫 脲 类 2. 胃肠道反应 3. 粒细胞缺乏症 1. 小剂量碘剂促进甲状腺激素合成：用于单 纯性甲状腺肿 2. 大剂量碘剂产生抗甲状腺作用：抑制甲状 腺激素释放(抑制蛋白水解酶)；抑制甲状腺激素合成(抑制过氧化物酶)；抑制垂体分泌TSH。用于甲亢手术前准备和甲状腺危象(与硫脲类合用) 碘及碘化物 【药理作用、用途】 利用甲状腺摄 I 的功能，131I在甲状腺组织中放出β射线起局部破坏腺体作用（射程0.5~2mm），用于治疗甲亢 其放出的1%Υ射线可作甲状腺摄碘功能标记，用作甲状腺摄碘功能检查 131I 碘化钠胶囊和口服溶液治疗甲状腺癌 要掌握适应症和剂量 放射性碘 (131I) 普萘洛尔 、阿替洛尔、美多洛尔 对抗甲亢所致交感兴奋症状 抑制T4向T3转化 与硫脲类合用增强疗效 甲亢术前准备和甲状腺危象的辅助用药 ?受体阻断药 * *