喹诺酮类磺胺类与其他 课件.ppt

第36章 合成抗菌药物;第一节 喹诺酮类;DNA gyrase;;耐药性;氟喹诺酮类共性;应用;不良反应;诺氟沙星（氟哌酸）; 口服吸收快而完全 胆汁中浓度高，可用于治疗胆道感染 G-作用类似于诺氟沙星，G+作用强于诺氟沙星 不良反应少而轻微 ; 口服吸收100% 分布广泛，尿液中浓度高 抗菌活性强于氧氟沙星，不良反应更小 对葡萄球菌、链球菌和厌氧菌作用强，尤其对耐甲氧基林金葡菌敏感 用于敏感菌引起的各种感染 ;环丙沙星;莫西沙星 拜复乐，Bayer公司研制 ，1999年首次在德国上市，2002年在我国上市;第二节：磺胺类药物;作用特点;磺胺药物分类;抗菌机制;对磺胺类药物敏感的细菌生长繁殖需自身合成（对氨基苯甲酸PABA+蝶啶）叶酸，不能利用现成的叶酸 抑菌作用，感染的痊愈需依靠宿主的防御机制 对可直接利用叶酸的细菌和哺乳动物无效;耐药性;抗菌谱;应用;不良反应;第三节 其他合成抗菌药物;抗菌机制;TMP对细菌的二氢叶酸还原酶选择性高，抑制二氢叶酸还原酶 与磺胺类药物联用，可双重阻断四氢叶酸合成。协同增效（也叫磺胺增效药），出现杀菌作用 与磺胺类药物联用，可减少耐药性。对耐磺胺药菌株也有抗菌作用 也可增强其他抗生素（四环素、庆大酶素）的抗菌作用 ;临床应用;泻立停;甲硝唑;硝基呋喃类;第37章 β-内酰胺类抗生素;**西林;共性;抗菌机制;（1）β内酰胺类为PBP底物结构类似物，竞争性与酶活性位点共价结合，抑制青霉素结合蛋白PBPs，干扰细菌细胞壁合成 （2）活化细菌胞壁自溶酶—菌体细胞裂解 繁殖期杀菌剂 哺乳动物和真菌，无细胞壁，故不良反应少 ;影响β-内酰胺类抗菌作用的因素;耐药性;青霉素发现的历史;第一节 青霉素类;一、天然青霉素;有机酸，常用其钠、钾盐，干燥粉末稳定，室温可保存数年 水溶液不稳定，24 h内降解，且降解产物易致过敏，需现用现配 剂量用国际单位（U）表示，其他青霉素以mg计 钠盐：1 mg = 1670 U 钾盐：1 mg = 1598 U ;体内过程;体内过程;抗菌作用很强大，低浓度抑菌，高浓度杀菌，为快速杀菌药 属窄谱抗生素 大多数G+细菌（球菌和杆菌） 少数G-球菌 对G-杆菌不敏感 对螺旋体有效 对阿米巴虫、立克次氏体、真菌、病毒完全无效 ;为治疗敏感的G+球菌和G-球菌及螺旋体感染的首选药 溶血性链球菌引起的蜂窝组织炎、猩红热、咽炎、扁桃体炎、化脓性关节炎等 肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等 草绿色链球菌引起的心内膜炎 敏感的金黄色葡萄球菌引起的败血症 淋球奈瑟菌所致的淋病 脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎（常与SD合用） 可用于螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热等 还可用于G+杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽病的治疗。但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效，故必须加用抗毒素血清 ;对人体毒性极低 局部刺激：疼痛、红肿（可热敷） 赫氏反应：治疗某些疾病（梅毒、钩端螺旋体、炭疽等）时出现的高热、发冷、头痛、局部症状加剧的现象 过敏反应： 最严重的不良反应，发生率1-10% 严重者导致过敏性休克（万分之一） 多为速发型（5 min内），极少迟发型（30 min以上）;青霉素过敏的防治 详细询问过敏史和家族过敏史 皮肤过敏试验 注射后观察30 min 做好急救准备，一旦过敏性休克，立即注射AD，必要时加GC 现用现配，降解易致过敏;青霉素G优点：杀菌力强、毒性低、价廉、方便 青霉素G缺点：不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、易过敏;;;;第二节 头孢菌素类（先锋霉素）;第二节 头孢菌素类;;;;;四代头孢类的抗生素比较;一、头霉素类;第三节 其他β-内酰胺类;美罗培南（倍能）;抗菌谱 只对G-需氧菌有效，对G+菌和厌氧菌作用差 耐酶，低毒 临床应用 抗菌谱与氨基糖苷类相似 无肾毒性，可作为氨基糖苷类替代药选用;四、β-内酰胺酶抑制剂